[发明专利]含有杂质人参皂苷Rd的人参皂苷Rb1

说明书

技术领域

本发明涉及中药技术领域，具体涉及一种标准的人参皂苷Rb₁有效成分。

本发明在于提供一种标准的中药有效成分，即标准的人参皂苷Rb₁。

背景技术

中药有效成分是其发挥药效作用的物质基础，疗效物质的清晰与系统全面的 质量控制是中药现代化的关键和核心，人用药物注册技术国际协调会议规定凡是 大于0.1％的杂质都应进行控制，将中药的疗效物质与杂质研究清楚，才能保障其 质量均一、疗效稳定、安全可控，在药物上市后，如发生不良反应或副作用时， 可进行有效的追踪根源，有效杂质或协同作用杂质应该进行定量控制，无效杂质 应该进行含量限定，有毒杂质或有害杂质应该进一步去除，或者含量限定到对人 体无害的范围(比如小于10PPM)，因此，对中药有效成分中的杂质进行深入的研 究，具有深远的意义，有助于中药现代化、有助于中药走向世界，更加有利于人 类的身体健康。

人参皂苷Rb₁主要来源于五加科人参属人参、三七、西洋参、越南人参、竹节 参，葫芦科绞股蓝属绞股蓝、缘果绞股蓝等植物的根、茎、叶、花蕾中；人参皂 苷Rb₁具有显著且广泛的药理活性，除在心脑血管方面具有很好的药理活性外，近 年来进一步研究表明：人参皂苷Rb₁能激活RNA多聚酶，促进大脑细胞和神经 中枢细胞的RNA、DNA蛋白质，可修复受损大脑细胞，使大脑细胞再生，对大 脑皮层细胞具有保护作用，可提高思维能力，改善记忆力，提示人参皂苷Rb₁具有 促智、抗老年痴呆药物开发价值；在肠内某种厌氧菌的作用下，可产生CompandK， 简称Rck，而Rck具有明显的抑癌作用，提示人参皂苷Rb₁具有抗癌药物开发价 值；小鼠ig人参皂苷Rb₁，通过提高雄激素水平，激活No/cGMP通路，而显著改 善小鼠性功能，提示人参皂苷Rb₁具有开发改善性功能药物价值。

人参皂苷Rb₁多采用实验室方法获得少量(mg级至g级)用于科学研究，比 如制备高效液相色谱法、硅胶柱层析等方法，但无法获得批量(kg级以上)人参 皂苷Rb₁用于成药开发与工业化生产，因此这是人参皂苷Rb₁至今难于成药的原因 和难点。

申请号为03127664.4的专利文献“环保型人参皂苷Rb₁高获取量产业化分离”， 该文献公开了可以得到含量大于95％的人参皂苷Rb₁，采用硅胶柱层析方法，该 方法造价昂贵，难于工业化生产；该文献另一主要问题是没有分析检测的方法表 明人参皂苷Rb₁的含量达到95％，其可信度值得怀疑；申请号为03148803.x的专 利文献“人参皂苷Rb₁的制备工艺”，该文献公开了采用大孔树脂法+硅胶柱层析 的方法+硅胶柱层析的方法得到人参皂苷Rb₁，同样该方法仅适用于实验室研究， 难于实现工业化生产；该文献另一主要问题是得到人参皂苷Rb₁没有纯度，也没有 含量测定的方法；申请号“200610093610.6”的专利文献“一种从人参叶中提取分 离人参皂苷单体的方法”，该文献公开了采用大孔树脂法+硅胶柱层析的方法分离 得到不同人参皂苷单体的方法，包括人参皂苷Rb₁；其主要问题还是没有纯度的要 求，没有含量测定方法，并且该工艺方法还是采用了柱层析这种复杂、造价高、 无法工业化生产的方法。

综上所述，在得到人参皂苷Rb₁有效成分的基础上，针对其杂质特别是含量较 大的杂质进行研究，得到标准有效成分，具有深远的意义。

发明内容