[发明专利]含罗替戈汀的组合物及其应用以及含该组合物的透皮贴剂

权利要求书

1.含罗替戈汀的组合物，其中含有，按重量计，60-99％、优选70-95、更优选75-90％、特别优选79-84％的由丙烯酸类压敏粘合剂和硅氧烷压敏粘合剂两类粘合剂及聚乙烯吡咯烷酮按特定重量比组合构成的基质混合体系，其中

(1)丙烯酸类压敏粘合剂在混合体系中的重量比约为1-25％，

(2)硅氧烷压敏粘合剂在混合体系中的重量比约为65-98％，和

(3)聚乙烯吡咯烷酮在混合体系中的重量比约为1-10％，以及基于组合物的总重量计，罗替戈汀的含量约为1-40％。

2.权利要求1的组合物，其中所述丙烯酸类压敏粘合剂在混合体系中的重量比约为3-22％，更优选约为4-20％，特别优选约为5-19％，尤其优选约为6-12.5％。

3.权利要求1或2的组合物，其中所述硅氧烷压敏粘合剂在混合体系中的重量比约为70-96％，更优选约为75-95％，特别优选约为79-94％，尤其优选约为86.5-93％。

4.权利要求1-3之任一项的组合物，其中所述聚乙烯吡咯烷酮在混合体系中的重量比约为1-8％，更优选约为1-5％，特别优选约为1-2％，尤其优选约为1-1.5％。

5.权利要求1-4之任一项的组合物，其中所述罗替戈汀的含量优选约为3-20％，更优选约为5-15％，特别优选约为8-11％。

6.权利要求1-5之任一项的组合物，其中还含有至少一种选自经皮渗透促进剂和抗氧化剂的辅料。

7.权利要求6的组合物，其中含有，按组合物重量计，约为75-90％、尤其是约为79-84％的所述基质混合体系，其中，丙烯酸类压敏粘合剂在所述混合体系中的重量比约为5-19％，尤其是约为6-12.5％；硅氧烷压敏粘合剂在所述混合体系中的重量比约为79-94％，尤其是约为86.5-93％；聚乙烯吡咯烷酮在所述混合体系中的重量比约为1-2％，尤其是约为1-1.5％；罗替戈汀的含量，基于组合物的总重量计，约为5-15％，尤其是约为8-11％；以及含有约为5-11％，尤其是8-10％的经皮渗透促进剂。

8.权利要求6或7的组合物，其中所述经皮渗透促进剂选自表面活性剂、有机溶剂类，包括醇类，多元醇类，酯类，二甲亚砜及其类似物，脂肪酸，脂肪醇及脂肪酸酯，氮酮类化合物及吡咯酮衍生物，水杨酸，萜烯类化合物，优选肉豆蔻酸异丙酯、月桂酸或N-甲基吡咯酮。

9.权利要求6-8之任一项的组合物，其中所述抗氧化剂选自维生素E、棕榈酸抗坏血酸酯、偏亚硫酸钠或其混合物，优选维生素E或棕榈酸抗坏血酸酯。

10.权利要求1-9之任一项的组合物，其中所述丙烯酸类压敏粘合剂选自丙烯酸类压敏胶或丙烯酸类压敏胶与Eudragit类丙烯酸树脂的组合，优选丙烯酸类压敏胶与Eudragit类丙烯酸树脂的组合。

11.权利要求1-10之任一项的组合物，其中所述丙烯酸压敏胶由下列至少两种单体共聚而成：丙烯酸乙酯、丙烯酸2-乙基己酯、丙烯酸异辛酯、丙烯酸丁酯、乙酸乙烯酯、丙烯酸甲酯、苯乙烯、丙烯腈、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸正丁酯、(甲基)丙烯酸、(甲基)丙烯酰胺、(甲基)丙烯酸β-羟乙酯、(甲基)丙烯酸β-羟丙酯、(甲基)丙烯酸缩水甘油酯、N-羟甲基丙烯酰胺，优选由丙烯酸丁酯、丙烯酸异辛酯、乙酸乙烯酯、丙烯酰胺和α-甲基丙烯酸单体共聚而成。

12.权利要求10的组合物，其中所述Eudragit类丙烯酸树脂选自Eudragit^L100、Eudragit^S100、Eudragit^RL 100、Eudragit^RS100、Eudragit^E100、Eudragit^L100-55、Eudragit^E PO、Eudragit^RLPO、Eudragit^RS PO及其混合物，优选Eudragit^RS100或Eudragit^E100。