[发明专利]一种治疗心脑血管疾病的药物、其制备方法、质量控制方法及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药复方及其制剂、其制备方法及应用；更具体地，本发明涉及一种含有丹参提取物、三七根提取物和天然左旋冰片(主要含有1-龙脑(Borneol)，又称艾片)作为药效成分的药物、其制备方法及其在制备治疗心脑缺血疾病药物中的应用。

背景技术

丹参，唇形科鼠尾草属植物Salviamiltiorrhiza Bge.的根，一种传统常用的中药材，收载于中华人民共和国历版药典中，有关中药大专院校教材、专著及辞典类中药书籍均作为重点药物收载介绍。长期以来，丹参广泛用作多种疾病的治疗药物，是活血化瘀中药的代表性药材。丹参主要含有二萜醌类、酚酸类化合物，另外还含有鞣质、多糖等。其中，丹参二萜醌主要包括丹参酮II A(Tanshinone II A)、隐丹参酮(Cryptotanshinone)、丹参酮I(Tanshinone I)、二氢丹参酮(Dihydrotanshinone)、甲基丹参酮(Methyltashinone)等；酚酸类化合物主要包括丹酚酸B(Salvianolic acid B)、丹酚酸A(Salvianolic acid A)、丹参素(Danshensu)、迷迭香酸(Rosmarinic acid)、原儿茶醛(Protocatechualdehyde)、原儿茶酸(Protocatechuic acid)、咖啡酸(Coffeic acid)以及丹酚酸C、D、E等。丹参的水溶性酚酸类化合物及脂溶性二萜醌类化合物这二类化合物均是丹参的主要有效成分，也是丹参治疗心血管疾病的主要有效成分，由于这两类成分性质均不甚稳定，提取工艺的不当可极大影响产品质量。在含有丹参的现有制剂中，常常使用水或不同浓度的乙醇作为溶剂来提取丹参，但是获得较低收率的水溶性酚酸类化合物及脂溶性二萜醌类化合物，而且含有较大量的杂质，不利于控制产品质量，并降低了生物利用度。

三七，五加科植物三七Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥根，分主根、支根及茎基，属贵重药材，也是一种传统常用的中药材，收载于中华人民共和国历版药典中。大量研究资料表明，三七主要有效成分是其所含的皂甙类成分，三七皂甙也是三七治疗心脑血管疾病的最主要有效成分。三七皂甙在水、醇中均易溶。但三七为根类药材，同时含有大量淀粉。由于三七生药质坚硬，常须碎为中、细粉方容易提出其有效成分，因而如溶媒选择不当，在提取皂甙类成分的同时随之而来的是三七中淀粉等成分将大量溶出，给提取、精制工艺带来一定困难。

天然左旋冰片又称艾片，是从菊科植物艾纳香Blumea balsamifera(Linn.)DC.的叶片蒸馏提取获得的结晶物。菊科植物艾纳香主产于贵州、广东、广西、云南等地，从艾纳香的叶提取升华加工而成的结晶体，又称艾片，主含左旋龙脑。归心、脾、肺经，具有开窍醒神，清热止痛，明目退翳的功效，可用于治疗热病神昏，痉厥，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷等症。现今在制药学上还常常使用合成冰片，合成冰片在制备过程中混入了多种杂质，并且很难纯化，使得合成冰片中龙脑的含量仅大于55％，而天然左旋冰片能达到大约85％，并且合成冰片中含有的多种反应杂质(例如异龙脑及未知异物)可能给制成的制剂带来安全性的问题，并在达到同样功效的情况下增加了服用量，不利于人体吸收。

丹参复方是我国应用最广、销售额最大、相关现代研究最多的中成药之一。其始于二十世纪七十年代，最早的制剂即为复方丹参片，收载于中华人民共和国药典2000版第一部518页。但由于该制剂在提取工艺、质量标准等方面存在某些严重的问题，一定程度甚或严重地影响了复方丹参片的质量。我们通过系统的研究，调整原配方并将传统以生药投料的方法改为有效部位(成分)投料，大幅度提高了复方丹参制剂的质量标准及产品的稳定性和均一性，大幅度提高了制剂中主要有效成分的含量，使其具有显著的抗心脑缺血作用和活血化淤功效，比复方丹参方制剂药效强度更高，并在确保其临床疗效的前提下，制剂服用量大为减少。。

发明内容

本发明目的在于提供一种治疗心脑血管疾病的复方药物、其制备方法、质量控制方法及其用途。