[发明专利]一种治疗心脑血管疾病的药物、其制备方法、质量控制方法及其用途

权利要求书

1.一种治疗心脑血管疾病的药物，其特征在于该药物的药效成分及用量以重量计是：

丹参提取物50-95％、三七根提取物20-50％、天然左旋冰片2-25％，以上三种成分的总和为100％；

其中，所述丹参提取物是这样制得的：取丹参药材，净制后碎为粗粉，在SFE装置中进行CO₂-SFE提取，提取条件为：压力15MPa，温度40℃，以95％乙醇为夹带剂，夹带剂用量为8倍药量，提取时间10h；取上述丹参CO₂-SFE提取步骤后的残渣，采用常规用水煎煮工艺提取水溶性丹参酚酸类，加入的水量为药材量的10倍，提取2-3次，每次1小时，加水量为物料量的12倍；然后以乙酸乙酯纯化上述制备得到的丹参水提液，萃取条件为：pH值为2.5，加乙酸乙酯次数为4次，提取时间为20分钟，每次加入乙酸乙酯的量为浸膏量的2倍；最后取丹参SFE提取物采用真空低温干燥，取水-乙酸乙酯提取物采用喷雾干燥，获得两种固体粉末后，分别按照该提取物对等的丹参药材等量混合或按如下比例进行混合：丹参SFE提取物1-2份：水-乙酸乙酯提取物4-8份，即为丹参提取物；

所述三七根提取物是这样制得的：取三七根药材，碎为粗粉，用10倍量药材的75％乙醇回流提取两次，每次1小时，提取液回收乙醇后用水溶解，过滤，用大孔树脂分离纯化，吸附后用10倍量生药的70％乙醇洗脱，洗脱液回收乙醇后干燥，即得三七根提取物；

所述天然左旋冰片，是以艾纳香为原料制备的以1-龙脑为有效成分的艾片，可从艾纳香叶蒸馏、升华提得或市售获得；

取以上制得的丹参提取物、三七根提取物、天然左旋冰片按比例混合均匀，按常规药物制剂方法制成通过口服给药方式、腔肠给药方式、喷雾给药方式、注射给药方式和透皮吸收给药方式适用的剂型的药物。

2.如权利要求1所述的药物，其特征在于丹参提取物、三七根提取物以及天然左旋冰片的用量以重量计是61.3％∶22.7％∶16％，所述天然左旋冰片中1-龙脑≥85％。

3.如权利要求1或2所述的药物，其特征在于所述丹参SFE提取物中含有40-51.34％丹参总酮，其中丹参酮II A含量为10.39-16.22％；所述水-乙酸乙酯提取物含有62.32-82.28％丹参总酚，其中丹酚酸B含量为35.98-48.42％；所述三七根提取物含有65.76-82.95％三七总皂苷，其中Rg1含量为28.80-35.20％，Rb1含量为21.70-26.53％，R1含量为4.58-6.83％。

4.如权利要求1或2所述的药物，其特征在于该药物为适合口服给药、腔肠给药、喷雾给药、注射给药和透皮吸收给药的剂型的药物。

5.如权利要求4所述的药物，其特征在于所述口服给药方式适用的药物制剂的剂型选自：片剂、胶囊、粉末、颗粒、溶液、悬液、糖浆、酏剂、茶剂和咀嚼剂。

6.一种制备权利要求1或3所述的药物的方法：丹参提取物是由二氧化碳超临界萃取技术提取丹参总酮，由水煎、醋酸乙酯提取技术提取丹参总酚酸；三七根提取物是用极性溶剂水或40～95％的乙醇提取、大孔树脂吸附分离技术制备；天然左旋冰片从艾纳香叶蒸馏、升华提得或市售获得。

7.如权利要求1-5任一项所述的药物在制备治疗心脑血管疾病的药物中的应用。

8.如权利要求7的应用，其特征是所述心脑血管疾病是缺血性心脏病和缺血性脑中风。

9.如权利要求1-3任一项所述的药物的含量检测方法，该方法包括如下步骤：

1)丹参原料含量检测标准

在丹参中，丹参总酮的含量≥0.45％；丹参酮IIA≥0.2％；丹参总酚≥4.5％；丹酚酸≥3.0％；

2)三七原料的含量检测

三七根，生药三七皂甙含量符合下述标准：人参皂甙Rg1、Rb1及三七皂甙R1分别不低于3.0％、2.5％和0.6％；

3)丹参提取物的含量检测

丹参总酚酸、丹酚酸B、丹参总酮、丹参酮IIA，分别应用分光光度法及HPLC法进行测定；选取丹酚酸B为对照品，其标准曲线方程为：C(μg/ml)＝27.26A-0.472，r＝0.9999，4.136～24.816；丹参提取物中，丹参总酮≥8.0％，丹参酮IIA≥2.5％，丹参总酚≥50％；丹参酚酸B≥30％；

4)三七根提取物的含量检测

以人参皂甙Rg1、Rb1及三七皂甙R1为对照品，应用HPLC法测得三七中人参皂甙Rg1、Rb1及三七皂甙R1的含量分别为≥28％、22％及5％；

5)天然左旋冰片的含量检测

应用气相色谱进行1-龙脑测定。