[发明专利]药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种药物组合物，即包括丹参丹酚酸A和活血化瘀类中药有效分；

本申请中药活血化瘀类有效成分是指下述中的一种或几种：三七皂苷、川芎嗪、当归藁本内酯或阿魏酸、芍药苷、知母皂苷、绞股蓝苷、麝香酮、刺五加苷、降香挥发油、葛根素、银杏内酯、银杏黄酮、广枣黄酮、酸枣仁苷、苦杏仁苷、丹皮酚、西洋参皂苷、七叶皂苷或七叶皂苷钠、淫羊藿苷；

本申请中药活血化瘀类有效成分是根据现有文献或专利方法制备得到。

背景技术

君药是中药方剂中重要组成部分，君药的确立对研究中药方剂、创新中药具有重大意义。君药，是针对主病或主症(包括病机)，起主要治疗作用的成分，简言之“主治药为君”，一张方剂，无论药味多少，都必须有君药的存在，君药是方剂的灵魂，君药在，方剂在，君药变，方剂则变，君药亡，则方剂亦亡；总之，君药是方剂的主体，有其方必有其君，没有君药的方剂是不存在的；传统中药的方剂的确定，是以中药原药材为基础，这是宏观意义的组方，中药要进行现代化、国际化，要进行发展，方剂的组方应在微观上进行研究，近年来随着中药血清药理学、中药血清药动学、中药胃肠药动学等技术的发展，对方剂的研究确定应放在中药组分有效部位或有效成分上，特别是入血的中药活血化瘀类有效成分，这是微观意义的君臣佐使，从中发掘效应物质，建立量效关系，研究中药中主要药效物质基础，探明中药复方配伍规律，、药效作用机制的基础，只有这样，才能不断推出效应物质组方合理、工艺先进、高效安全、体现中医药特色的中药新药，才能推动中药走向世界。

丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.根及根茎，性微寒，味苦，具有祛瘀止痛，活血通经，清心除烦作用，用于月经不调、经闭痛经、症瘕积聚、胸腹刺痛、热痹疼痛、疮疡肿痛、肝脾肿大、心绞痛等症，是中药活血化瘀的常用药味；研究表明丹参中主要活性成分是丹参丹酚酸A(杜冠华【基础医学与临床，2000，20(5)：10～14】、胡义扬【中药药理学报，1997，18(5)：478-480】)，但因为现有技术的缺陷，无法得到批量级的丹酚酸A，主要是因为丹参丹酚酸A在丹参中含量很低，只有万分之五左右，即使通过一系列的工艺将其提取出，只能得到微量级的丹酚酸A，因此，无法将丹参丹酚酸A与其它中药组分有效部位或有效成分进行方剂组方研究，虽然已经有丹参与其它中药进行配伍的研究，但主要研究的重点还是在丹参丹酚酸B的组方，这种研究具有一定的效果，但没有将中药中最有效成分进行研究，无法达到优效的效果；

查阅文献和专利，未有丹参丹酚酸A进行方剂组方研究的报道。

发明内容

基于上述原因，我们通过对丹参药材进行一系列的转化实验，即将丹参总酚酸通过一定的化学反应得到了批量级的丹参丹酚酸A；药效学实验我们发现：(1)丹参丹酚酸A对离体大鼠胸主动脉环具有舒血管作用；(2)丹酚酸A对KCl预收缩血管环具有舒张作用；(3)丹参丹酚酸A对PE所致离体胸预收缩的主动脉环大鼠具有舒张作用；(4)丹酚酸A对麻醉大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用；(5)丹酚酸A对结扎/再通大鼠左冠状动脉前降支所致心肌缺血/再灌注损伤心肌梗死范围具有减小作用；(6)丹酚酸A对大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤保护作用；从药效学实验中我们可以确认，丹参丹酚酸A完全具有丹参的祛瘀止痛、活血通经的中医理论，可以将丹参丹酚酸A作为中药方剂的君药使用，能够按照中医理论方剂配伍原则，将一部分中药组分有效部位或有效成分与丹参丹酚酸A进行配伍，得到具有君臣佐使关系的现代中药方剂，再通过量效关系研究、药效筛选研究、药效论证研究、药代动力学研究、毒理学研究，确定本发明方剂具有科学意义。

本申请通过下述方案实现的。

药物组合物，包括丹参丹酚酸A与下述中药活血化瘀类有效成分中的一种或几种：三七皂苷、川芎嗪、当归藁本内酯或阿魏酸、芍药苷、知母皂苷、绞股蓝苷、麝香酮、刺五加苷、降香挥发油、葛根素、银杏内酯、银杏黄酮、广枣黄酮、酸枣仁苷、苦杏仁苷、丹皮酚、西洋参皂苷、七叶皂苷或七叶皂苷钠、淫羊藿苷；

其中丹参丹酚酸A1-10重量份，上述中药活血化瘀类有效成分中的一种或几种为1-50重量份；

药物组合物，其中丹参丹酚酸A为1-5重量份，上述中药活血化瘀类有效成分为20-50重量份。

药物组合物，其中丹参丹酚酸A为6-10重量份，上述中药活血化瘀类有效成分中的一种或几种为1-19重量份；

药物组合物中丹参丹酚酸A的含量大于等于50％且小于100％；