[发明专利]无环核苷膦酸酯衍生物及其医药用途无效

专利信息
申请号: 200710097600.4 申请日: 2007-04-28
公开(公告)号: CN101293899A 公开(公告)日: 2008-10-29
发明(设计)人: 仲伯华;陈兰福;牛俊奇;吴狄;马华智;廖明阳 申请(专利权)人: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/12;A61P1/16
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 顾颂逦
地址: 100850*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 核苷 膦酸酯 衍生物 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.式I代表的无环核苷膦酸酯衍生物及其非毒性药学上可接受的 盐:

其中,

嘌呤环6位的巯基连接于五元杂芳环上的不同位置,

X代表S或O原子;

Y代表五元杂芳环上不同位置上取代的甲基、甲氧基或卤原子,

R1代表H或甲基;

各R2各自独立地代表H、CH2CF3、CH2-OCOR3或CH2OCOOR3

R3代表C2-C6烷基。

2.根据权利要求1所述的式I代表的无环核苷膦酸酯衍生物, 其选自:

2-氨基-6-(噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基氧基) 膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(噻吩-3-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基氧基) 膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(3-甲基噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基 氧基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(5-甲基噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基 氧基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(呋喃-3-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基氧基) 膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(5-甲氧基噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙 基氧基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(4-甲氧基噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙 基氧基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(5-甲氧基呋喃-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙 基氧基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(5-氯噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基氧 基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(4-氯噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基氧 基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(噻吩-2-基-)硫基-9-(2-膦酰基甲氧基乙基)-嘌呤;

2-氨基-6-(噻吩-3-基-)硫基-9-(2-膦酰基甲氧基乙基)-嘌呤;

2-氨基-6-(呋喃-3-基-)硫基-9-(2-膦酰基甲氧基乙基)-嘌呤;

2-氨基-6-(噻吩-2-基-)硫基-9-[2-双(新戊酰氧基甲氧基) 膦酰基甲氧基乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(噻吩-3-基-)硫基-9-[2-双(新戊酰氧基甲氧基) 膦酰基甲氧基乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(呋喃-3-基-)硫基-9-[2-双(新戊酰氧基甲氧基) 膦酰基甲氧基乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(噻吩-2-基-)硫基-9-[2-双(异丙氧基羰基氧基甲 氧基)膦酰基甲氧基-乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(噻吩-3-基-)硫基-9-[2-双(异丙氧基羰基氧基甲 氧基)膦酰基甲氧基-乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(呋喃-3-基-)硫基-9-[2-双(异丙氧基羰基氧基甲 氧基)膦酰基甲氧基-乙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰 基甲氧基]丙基]-嘌呤;

2-氨基-6-(噻吩-3-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰 基甲氧基]丙基]-嘌呤;和

2-氨基-6-(呋喃-3-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰 基甲氧基]丙基]-嘌呤。

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