[发明专利]无环核苷膦酸酯衍生物及其医药用途无效
| 申请号: | 200710097600.4 | 申请日: | 2007-04-28 |
| 公开(公告)号: | CN101293899A | 公开(公告)日: | 2008-10-29 |
| 发明(设计)人: | 仲伯华;陈兰福;牛俊奇;吴狄;马华智;廖明阳 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/12;A61P1/16 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 顾颂逦 |
| 地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 核苷 膦酸酯 衍生物 及其 医药 用途 | ||
1.式I代表的无环核苷膦酸酯衍生物及其非毒性药学上可接受的 盐:
其中,
嘌呤环6位的巯基连接于五元杂芳环上的不同位置,
X代表S或O原子;
Y代表五元杂芳环上不同位置上取代的甲基、甲氧基或卤原子,
R1代表H或甲基;
各R2各自独立地代表H、CH2CF3、CH2-OCOR3或CH2OCOOR3;
R3代表C2-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的式I代表的无环核苷膦酸酯衍生物, 其选自:
2-氨基-6-(噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基氧基) 膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(噻吩-3-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基氧基) 膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(3-甲基噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基 氧基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(5-甲基噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基 氧基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(呋喃-3-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基氧基) 膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(5-甲氧基噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙 基氧基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(4-甲氧基噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙 基氧基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(5-甲氧基呋喃-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙 基氧基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(5-氯噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基氧 基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(4-氯噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基氧 基)膦酰基甲氧基]乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(噻吩-2-基-)硫基-9-(2-膦酰基甲氧基乙基)-嘌呤;
2-氨基-6-(噻吩-3-基-)硫基-9-(2-膦酰基甲氧基乙基)-嘌呤;
2-氨基-6-(呋喃-3-基-)硫基-9-(2-膦酰基甲氧基乙基)-嘌呤;
2-氨基-6-(噻吩-2-基-)硫基-9-[2-双(新戊酰氧基甲氧基) 膦酰基甲氧基乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(噻吩-3-基-)硫基-9-[2-双(新戊酰氧基甲氧基) 膦酰基甲氧基乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(呋喃-3-基-)硫基-9-[2-双(新戊酰氧基甲氧基) 膦酰基甲氧基乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(噻吩-2-基-)硫基-9-[2-双(异丙氧基羰基氧基甲 氧基)膦酰基甲氧基-乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(噻吩-3-基-)硫基-9-[2-双(异丙氧基羰基氧基甲 氧基)膦酰基甲氧基-乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(呋喃-3-基-)硫基-9-[2-双(异丙氧基羰基氧基甲 氧基)膦酰基甲氧基-乙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(噻吩-2-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰 基甲氧基]丙基]-嘌呤;
2-氨基-6-(噻吩-3-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰 基甲氧基]丙基]-嘌呤;和
2-氨基-6-(呋喃-3-基-)硫基-9-[2-[双(2,2,2-三氟乙基)膦酰 基甲氧基]丙基]-嘌呤。
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