[发明专利]一种益母草总生物碱提取物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于制药技术领域，具体涉及一种益母草提取物，更具体的说是涉及一种益母草总生物碱提取物及其制备方法。

技术背景

益母草(Herba leonuri)为唇形科植物益母草(Leonurus japonicus Houtt.)的新鲜或干燥地上部分，始载于《神农本草经》，别名益母艾、苦草、坤草等，其味辛、微苦、性微寒。归肝、心包经，具有活血调经，利尿消肿之功效。

益母草具有以下的主要药理作用：1、对子宫的作用。益母草具有较强的子宫兴奋作用，能增加子宫的收缩幅度、频率及张力；2、对心血管的作用。益母草可以治疗心肌缺血再灌注损伤；3、抗血小板聚集作用；4、降低血液黏度和抗血液凝固作用；5、对肾脏的作用。益母草对急性肾小管坏死有一定的治疗作用；6、对T、B淋巴细胞的作用，能够增强机体的细胞免疫功能。

益母草在临床上用于月经不调、产后淤痛、心脑血管疾病、血液病等疾病的治疗。而益母草中的生物碱类有效成分，主要包括益母草碱和水苏碱，是其主要有效成分。

对于益母草中的生物碱有效成分的提取，文献[安伟建。中药益母草有效成分提取和测定方法的研究进展。天津药学，2003，15(3)：68]报道的有：1、罐组式动态逆流提取；2、超临界提取；3、超声波提取；4、不同溶剂提取等方法。

部颁中药20册收录有益母草注射液，其制法为：益母草水提醇沉，活性炭脱色得到；申请号为CN02148608.5的专利文献公开了一种益母草总生物碱的制备方法，其制备方法为：益母草浸膏溶于酸水后通过强酸性阳离子交换树脂，水洗，氨溶液和/或酸溶液洗脱，减压浓缩，真空干燥，即得益母草总生物碱，含量大于50％；申请号为CN02123967.3的专利申请文献公开了益母草总生物碱的制备方法及其药物新用途，其制备方法为：益母草水提醇沉，酸液过阳离子交换树脂，水洗，酸液或碱液洗脱，浓缩，干燥即得，生物碱含量大于50％，水苏碱含量大于20％；申请号为CN03100594.2的专利文献公开类益母草总碱的提取工艺，其提取工艺为：水提、醇沉、酸化上柱后，1-4％盐酸洗脱后用氢氧化钠中和/1-4％硫酸洗脱后用生石灰或氢氧化钙中和；申请号为CN03118828.1的专利文献公开了鲜益母草提取益母草总碱工艺及益母草总碱制剂，其提取工艺为：取汁、醇沉、滤过、酸液过酸性阳离子交换树脂柱、水洗、酸洗或碱洗液调中性、浓缩干燥，用乙醇提取，浓缩，干燥，即得。最新公布的申请号为CN200510200346.7的专利文献公开了一种以益母草总生物碱为主要药用成分的中药制剂，其中益母草总生物碱的纯度达到80％以上。该益母草总生物碱的提取方法为取益母草饮片，加水煎煮，煎液滤过，浓缩为清膏，醇觉，滤过，沉淀以乙醇洗涤，加活性炭煮沸除杂，过强酸性阳离子交换树脂以去离子水冲洗；再用4％盐酸洗脱，收集洗脱液，加氢氧化钠调pH6～7，滤过，滤液浓缩至析出大量固体，减压干燥，干燥品加乙醇提取生物碱至完全，所得生物碱加用水溶解，用活性炭脱色至溶液无色，以微孔滤膜滤过，灌装，灭菌，即得益母草总生物碱提取液。

上述制备方法普遍采用水提醇沉和强酸性阳离子交换树脂结合的方法对生物碱进行提取和纯化。由于益母草中生物碱的含量较低，所以通过以上简单的纯化步骤，其中的水苏碱和益母草碱的含量就更低。因此，制备出纯度更高，杂质含量更少的益母草提取物，仍是研发人员需要解决的问题。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明研究人员经过大量的实验，制备出了一种益母草总生物碱的重量百分含量大于或等于80％，水苏碱含量大于或等于60％、益母草碱含量大于或等于3％的益母草总生物碱提取物。本发明益母草总生物碱提取物的获得是通过将益母草提取液依次用弱酸性阳离子交换树脂、强酸性阳离子交换树脂、中性氧化铝纯化的方法得到的。本发明益母草总生物碱提取物中的益母草碱和水苏碱的含量均高于现有技术得到的益母草总生物碱提取物；而且本发明的制备方法科学，适于在工业中应用。得到的益母草总生物碱提取物可用于各种口服制剂和注射制剂的制备。比起现有技术得到的益母草总生物碱提取物，所得制剂的副作用也大大降低。

本发明所要解决的技术问题就是提供一种水苏碱和益母草碱含量更高的益母草总生物碱提取物及其制备方法。

上述的益母草总生物碱提取物，其中益母草总生物碱的重量百分含量大于或等于80％，水苏碱的重量百分含量大于或等于60％。优选的，上述的益母草总生物碱提取物，其中水苏碱的重量百分含量为60％-75％。