[发明专利]一种环肽,其制备方法和其应用

权利要求书

1.一种环肽，由3-15个氨基酸通过肽键连接而成。

2.如权利要求1所述环肽，其特征是环肽中氨基酸种类为常见或不常见氨基酸、天然或合成氨基酸，其构型为L-型或D-型，连接顺序由氨基酸之间自由组合。

3.如权利要求1所述环肽，其特征是具有结构式(I)的由8个常见氨基酸通过肽键连接而成的环肽

结构式(I)。

4.如权利要求3所述的环肽，其特征是其中8个氨基酸为2个脯氨酸，2个色氨酸，1个酪氨酸，1个苯丙氨酸，1个丙氨酸和1个异亮氨酸。

5.制备权利要求1或2或3或4环肽的方法，取短瓣花(Brachystemma calycinum)的根，晒干，粉碎，用90％乙醇回流提取，提取液合并，减压浓缩后依次用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇萃取，乙酸乙酯萃取物经硅胶和反相材料RP-18反复柱层析，以6当量盐酸封管，110℃加热水解1小时，喷以茚三酮试剂，通过比较水解前后斑点显色状况确定合并原则即得所述环肽。

6.如权利要求5所述的方法，其特征是取短瓣花的根，晒干，粉碎，用90％乙醇回流提取4次，分别为2.0，1.5，1.0和1.0小时，提取液合并，减压浓缩后依次用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇萃取，乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析，以100∶0-70∶30的氯仿/甲醇梯度洗脱，收集流份经薄层展开后，用6当量盐酸封管，110℃加热水解1小时，喷以茚三酮试剂，通过比较水解前斑点不显色，而水解后斑点呈现阳性反应以确定合并原则，共得到12个含环肽的组份，其中组份VIII经干柱硅胶柱层析，以10∶1乙酸乙酯/甲醇和8∶1氯仿/甲醇洗脱后，以上述方法进行薄层检测，合并得环肽组份VIII-A，本组份经反相材料RP-18柱层析，以50∶50-55∶45-63∶37甲醇/水梯度洗脱，收集含环肽的组份VIII-A-A，本组份经进一步硅胶柱层析，12∶1氯仿/甲醇洗脱，得结构式(I)短瓣花环肽F化合物，即环脯氨酸-脯氨酸-异亮氨酸-色氨酸-苯丙氨酸-丙氨酸-色氨酸-酪氨酸。

7.制备权利要求1或2或3或4环肽的方法，采用组合化学或有机合成的方法制备。

8.一种药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1或2或3或4的环肽化合物和/或药学上可接受的载体。

9.一种免疫抑制剂，其中含有治疗有效量的权利要求1或2或3或4的环肽化合物和/或药学上可接受的载体。

10.权利要求1或2或3或4环肽化合物在制备免疫抑制作用药物中的应用。

11.权利要求1或2或3或4环肽化合物在制备器官移植辅助药物中的应用。