[发明专利]以甲泼尼龙及其衍生物为活性成分的口腔粘贴片

权利要求书

1.一种用于治疗人或哺乳动物口腔溃疡的口腔粘贴片，由含有活性成分的粘附层和不溶于水的保护层构成，粘附层含有的非活性成分由适用于片剂的填充剂、粘附缓释剂和润滑剂组成，所述的不溶于水的保护层由可用作防护包衣的聚丙烯酸树脂或乙基纤维素，以及增塑剂构成，其特征是，所述的活性成分为甲泼尼龙或其可药用的酯化物中的一种或几种，每片粘贴片含有活性成分0.01mg至1mg，所述的增塑剂为环氧大豆油、柠檬酸酯类增塑剂中的一种或几种。

2.如权利要求1所述的粘贴片，其特征是所述的活性成分为甲泼尼龙、醋酸甲泼尼龙、醋丙甲泼尼龙中的一种或几种，

3.如权利要求2所述的粘贴片，其特征是所述的活性成分为醋丙甲泼尼龙。

4.如权利要求1所述的粘贴片，每片粘贴片含有的活性成分优选0.1mg至0.2mg。

5.如权利要求1至4中任一所述的粘贴片，每片粘贴片中所述的粘附层含有的填充剂10mg至80mg，为可压性淀粉、乳糖、蔗糖、、甘露醇、糊精中的一种或几种，所述的粘附缓释剂的用量为填充剂干重的20％至40％，为卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种，所述的润滑剂用量为粘附层干重的0.05％至1％，为硬脂酸镁、微晶纤维素、滑石粉中的一种或几种；所述的不溶于水的保护层的干重为粘附层重量的10％至20％，所述的聚丙烯酸树脂为聚丙烯酸树脂II和/或甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯1∶1共聚物，所述的增塑剂为，环氧大豆油、柠檬酸三己酯、乙酰柠檬酸三己酯、柠檬酸三辛酯、乙酰柠檬酸三辛酯、柠檬酸三丁酯、乙酰柠檬酸三丁酯、丁酰柠檬酸三己酯中的一种或几种，所述增塑剂用量为保护层干重的5％至30％。

6.如权利要求5所述的粘贴片，其特征是所述的增塑剂优选柠檬酸三正己酯、乙酰柠檬酸三正己酯、柠檬酸三辛酯、乙酰柠檬酸三辛酯中的一种或几种。

7.如权利要求5所述的粘贴片，其特征是所述的粘附层的填充剂优选糊精。

8.如权利要求5所述的粘贴片，其特征是所述的不溶于水的保护层中还含有可药用的着色剂和/或白色色锭。

9.如权利要求5所述的粘贴片，其特征是所述的粘附层中的润滑剂优选硬脂酸镁。

10.如权利要求5所述的粘贴片，其特征是所述的粘附层中的粘附缓释剂优选卡波姆。

11.如权利要求5所述的粘贴片，其特征是所述粘附层中的粘附缓释剂的用量优选为填充剂干重的25％至35％。

12.如权利要求5所述的粘贴片。其特征是所述的保护层中增塑剂的用量优选为保护层干重的10％至25％。

13.如权利要求5所述的粘贴片，通过如下方法制备：将活性成分溶解，与填充剂混合后经制粒、整粒，加入粘附缓释剂和润滑剂混匀后压片即得单层粘贴片，再通过喷膜机将含有聚丙烯酸树脂、增塑剂的溶液喷涂于药片表面制成保护层即得双层粘贴片。

14.如权利要求8所述的粘贴片，通过如下方法制备：将活性成分溶解，与填充剂混合后经制粒、整粒，加入粘附缓释剂和润滑剂和色素混匀后压片即得单层粘贴片，再通过喷膜机将含有聚丙烯酸树脂、增塑剂和色素的溶液喷涂于药片表面制成保护层即得双层粘贴片。