[发明专利]丹参提取物的制法、丹参提取物和含有其的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种制备丹参提取物的方法、由该方法得到的丹参提取物，和含有其的药物组合物。具体地，本发明涉及一种丹参提取物，其是由药用原料丹参分离得到的丹参水溶性提取物，其特征在于所说的提取物中丹参素的含量可以达到50％～99％。

背景技术

丹参为唇形科鼠尾草属多年生草本植物丹参salvia miltiorrhizaBge的干燥根及根茎，是临床常用中药，始载于《神农本草经》，并被列为上品。自20世纪30年代以来，国内外学者对丹参的活性成分和药理作用进行了大量研究，并得到了许多化学成分，丹参的化学成分分为脂溶性和水溶性两部分，其中脂溶性成分以丹参酮为代表，药理临床研究证实此类成分具有良好的生理活性。后者主要为酚酸类，包括丹参素，原儿茶醛，丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C和迷迭香酸等。其药理学研究表明，丹参对心脑血管系统、消化系统、呼吸系统、中枢神经系统、免疫系统等均有保护作用。而丹参的水溶性酚酸类化合物，受到医药学家的极大重视。现代药理研究表明，丹参酚酸类化合物具有改善缺血再灌注损伤，抗动脉粥样硬化等心血管药理作用及抗炎等作用。

丹参注射液是以丹参素为质控指标、复方丹参滴丸中以丹参素为丹参的主要成分。

丹参素的结构如下：

丹参素为D(+)β-(3，4-二羟基苯基)乳酸，是一种酚酸，易溶于水。

丹参水溶性成分中有关丹参素的报道最早，并且它也是迄今为止研究得最为广泛的具有活性的丹参水溶性成分之一。

大量药理研究表明：丹参素具有以下作用

(1)心肌缺血的保护作用

丹参素对实验性心肌缺血有明显的保护作用，多次腹腔注射丹参素或一次静脉滴注丹参素均可起到明显的预防作用，丹参素具有缩小心肌梗死范围和减轻病变程度的作用[郑若云等，丹参水提物对化学引起大白鼠心肌缺血的保护作用，中西医结合杂志，1990，10(10)：609]。丹参素对在体及离体心肌缺血再灌注损伤均具有保护作用。

对心肌的作用：丹参素具有缩小心肌梗死范围和减轻病程的作用，同时对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用。丹参素对L-型钙通道电流具有明显阻断作用，具有类似异搏停样L-型钙通道阻断剂作用，丹参素的钙拮抗作用是丹参素心肌保护作用的重要机制[钱卫民等，丹参素对豚鼠心肌细胞L-型钙通道的影响，岭南心血管病杂志，2002，8(4)：276-278]。

消除自由基：丹参素具有显著的防治再灌注性心律失常作用，丹参素具有清除自由基的作用，对外源性自由基心肌损伤模型具有明显的保护作用[孙可青等，丹参素的抗心律失常作用及其电生理机制的研究，中国中医药科技，2002，7(3)：171-172]。

抑制血小板聚集及抗凝作用：丹参素能明显抑制血小板的聚集，并明显增加血小板膜的流动性，提示其对冠心病有效。

(2)对血小板聚集及血栓形成的影响

丹参素是丹参多种水溶性成分中唯一具有抗血栓形成、抗血小板聚集及促进纤维蛋白(原)降解等作用的化合物，可降低血液的黏稠度，起到活血化瘀的作用。

(3)对动脉粥样硬化的拮抗作用

丹参素具有降低细胞内胆固醇含量及抗脂质过氧化作用，可明显减慢氧化脂蛋白电泳迁移率，削弱对细胞的毒性作用、丹参素具有抗低密度脂蛋白氧化的作用、丹参素具有抑制细胞修饰低密度脂蛋白的作用，抗氧化能力与丹参素的用量成正相关，提示丹参素可用于动脉粥样硬化的预防与治疗。

(4)对微循环的影响

丹参素可明显改善微循环障碍，其作用机制可能为通过开放更多的毛细血管，扩张微动脉，增加微循环内血流量，加快血流速度，丹参素具有改善微循环障碍的作用，并能改善细胞缺血缺氧所致的代谢障碍。