[发明专利]一种治疗痔病的天然药物结肠溶胶囊剂

说明书

技术领域：

本发明属于一种天然药物制剂，特别涉及一种治疗痔病的天然药物结肠溶胶囊剂。

背景技术：

痔是一个非常古老的疾病，人类对痔的认识已近五千年的历史，民间有“十男九痔，十女十痔”之说，客观地反映了痔病发病率之高。传统的认识，在治疗方法和治疗理念上，采取“逢痔必治”，力求在结构上将“痔”彻底消除。近年来，随着人们对痔的本质及痔发生机制的认识不断深入，在治疗理念与方法上也发生了很大的变化。从由过去消除痔块为目的，改为消除症状为目的，以传统的手术治疗改为非手术的药物治疗，而药物治疗又从采用使用不便的栓剂或软膏剂的局部治疗改为口服药物治疗。

痔病是肛肠疾病中最具代表性，发病率最高的疾病。由于日常工作与生活压力的不断增加，加上人们饮食习惯的改变，喜食辛辣食物、饮酒量增大，其发病率也大幅度的增加。有专家指出，我国肛肠疾病的发病率每年以大约16％的幅度上升，个别省市肛肠疾病的患者已占人群的80％以上。以前患者对患此病往往羞于启齿，对诊治不重视，随着人们思想意识的转变，特别是对治疗的观念及方法的改变，加上病痛的折磨，尤其是我国已将治疗痔病的药物列入国家医保范畴，痔病患者的就诊人数将会越来越多，大多数患者已放弃手术治疗这种“痛苦的选择”，而采用非手术的药物治疗，放弃使用不便的栓剂、软膏剂的局部治疗，而采用口服药物的治疗。因此口服治痔的药物制剂具有非常广泛的市场空间。

本发明在于提供一种治疗痔病的口服制剂，采用非传统中药，而是采用天然药物制成的制剂。这种天然药物为豆科植物草木犀(Melilotus suaveolens Ledeb)或[M.officinalis(L.)Desr]。

草木犀原本为一营养丰富的牧草，多用于饲料。1995年卫生部收入部颁藏药标准；1994年上海市卫生局编入《上海市中药材标准》，从此该天然药物有了国家和地方的标准。上世纪七十年代，各国学者对其植物化学的研究表明香豆素是草木犀的主要有效成分，并对其药理作用进行了深入的研究。

本发明以草木犀为原料，经不同浓度乙醇(30-95％)渗漉或冷浸法得到流浸膏，其流浸膏含香豆素0.9％±10％。(即每25毫克流浸膏含香豆素0.2-0.25毫克)。

由于其有成分香豆素受热易被破坏，草木犀流浸膏的制备必须采用渗漉法或冷浸法，回收乙醇浓缩时必须在55℃以下减压进行，浓缩至每25mg流浸膏含香豆素不低于0.2毫克。

以此草木犀流浸膏用二氧化硅、交联聚维酮、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙基β-环糊精等辅料制粒，整粒，装入结肠溶胶囊中。使药物直接在结肠崩解，药物浓度主要集中于病灶。可以缩短崩解时限，提高药物的溶出度，有利于药物的吸收。所制成结肠溶胶囊采用不透明囊壳，以避光。

动物实验表明：

实验前三天，每8小时灌胃给药10mg/kg草木犀流浸膏，能非常显著的提高大鼠尾部电刺激反应阈值，与阴性对照组比较P＜0.01，略低于度冷丁组(1mg/kg)的反应阈值，二者间无显著性差异；

口服草木犀流浸膏(1mg/100g，含香豆素0.25％)，对松节油诱发的雄性家兔的急性炎症有明显的抑制作用，血液循环活性，瓜氨酸含量，白细胞数，中性细胞数均与腹腔注射香豆素(2.5mg/100g)的抗炎作用相似，P＞0.05，而仅次于腹腔注射半琥珀酸钠氢化可的松(12.5mg/100g)的抗炎作用。说明草木犀流浸膏具有显著的抗炎作用，而且其抗炎作用的有效成分为香豆素；

实验还证明可以降低毛细血管通透性，降低血管阻力，增加静脉张力，改善循环，使开放的动静脉吻合管关闭，减轻肛垫充血，从而改善痔的便血、脱出等症状；

可以增加新生肉芽组织的生成，促进创面的愈合，利于痔的愈合。

小鼠腹腔注射草木犀流浸膏LD₅₀＞5.2g/kg，相当于60kg体重成人口服剂量的1350倍。给小鼠口服草木犀流浸膏50、100、200、400mg/kg，延续三个月，一般体征、症状、血液学，血液生化学指标均未见异常，病理解剖各脏器亦未见异常变化，致畸、遗传及变异试验表明无任何致畸作用。

我国国内不同医院共观察痔病患者506例，其便血、脱出、肛门不适、瘙痒，分泌物等症状在用药2天后均有明显的改善。与用药前比较P＜0.05，用药7天，其总有效率达到95％，其中愈显率达到60％。临床观察表明对I、II、III度痔的疗效最好，服药周期越长，疗效越好，未见任何不良反应发生。

实施例1.草木犀流浸膏的制备

处方：草木犀         100份