[发明专利]适合药用的阿立哌唑晶型、制备方法及药物组合物

权利要求书

1.一种阿立哌唑的晶型I，其特征在于，该晶型具有如下理化性质：

(1)具有与图1所示的粉末X-射线衍射光谱相同的粉末X-射线衍射光谱；

(2)具有在热重/差示热量扫描分析中140.7℃、151.2℃处的吸热峰(升温速率：10℃/min)；

(3)具有在IR(KBr)光谱2944、2814、1677、1627、1448、1377、1172、960、780cm^-1处的特定的红外吸收谱带；

(4)显微热台法测定，熔点范围为137～140℃。

2.按权利要求1的阿立哌唑晶型I，其中所述晶型I具有低吸湿性，将所述晶型I的药物物质于保持在60℃温度与100％湿度水平的干燥器中放置24h后，其吸湿性不大于0.3％。

3.权利要求1的阿立哌唑晶型I的制备方法，包括以下步骤：

(1)将阿立哌唑溶解于乙酸乙酯/乙醇或乙酸乙酯/乙醇与其它有机溶剂形成的均相体系的混合溶剂中，在回流状态下，完全溶解；

(2)阿立哌唑经完全溶解后，搅拌状态下迅速降温，析出结晶；

(3)结晶于30～120℃下，常压或减压干燥2～50h获得。

4.按权利要求3的阿立哌唑晶型I的制备方法，其中能与乙酸乙酯/乙醇形成均相体系的溶剂选自丙酮、四氢呋喃、甲醇、乙醚、异丙醇、正丙醇、异丁醇、丁酮、乙腈、二氯甲烷或三氯甲烷。

5.按权利要求3的阿立哌唑晶型I的制备方法，其中干燥温度为60～120℃，常压干燥时间为2～50小时。

6.按权利要求5的阿立哌唑晶型I的制备方法，其中干燥温度为80℃，常温干燥时间为24小时。

7.按权利要求3的阿立哌唑晶型I的制备方法，其中干燥温度为40～90℃，减压干燥5～48小时。

8.按权利要求7的阿立哌唑晶型I的制备方法，其中干燥温度为60℃，减压干燥时间为20小时。

9.含有权利要求1的阿立哌唑晶型I的药物组合物，其特征在于，包含治疗有效量的阿立哌唑晶型I与一种或多种药学上可接受的药用辅料。