[发明专利]一类喷脑皂甙类化合物、合成方法及其用途无效
申请号: | 200710045709.3 | 申请日: | 2007-09-07 |
公开(公告)号: | CN101130568A | 公开(公告)日: | 2008-02-27 |
发明(设计)人: | 田伟生;李伯玉;陈丽君;许启海 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00 |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人: | 邬震中 |
地址: | 200032*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 皂甙 化合物 合成 方法 及其 用途 | ||
1.一类喷脑皂甙类似物,其特征是具有如下结构:
代表单键或双键,R1为Ac、Bz或Piv;R2为Ac、Bz或Piv;
其中Ac是乙酰基,Bz是苯甲酰基,Piv是特戊酰基。
2.一种如权利要求1所述的喷脑皂甙的合成方法,其特征是通过如下步骤合成:
在非质子性溶剂中和催化剂催化下,喷脑单糖皂甙1与酰化试剂在-78-50℃反应0.5-24h,得到化合物2;喷脑单糖皂甙1与酰化试剂和催化剂的摩尔比为1∶1-10∶0.01-100;
所述的化合物1和2的结构如下:
其中、R1和R2的定义如权利要求1所述。
3.一种如权利要求2所述的喷脑皂甙的合成方法,其特征是所述的酰化试剂为PivCl、BzCl、Bz2O、AcCl或者Ac2O。
4.一种如权利要求2所述的喷脑皂甙的合成方法,其特征是所述的催化剂是NaH、有机碱、对甲基苯磺酸、BF3·Et2O、三氟乙酸或樟脑磺酸。
5.一种如权利要求4所述的喷脑皂甙的合成方法,其特征是所述的有机碱为吡啶、4-二甲氨基吡啶、联二吡啶、二甲基吡啶、三甲基吡啶、1,8-二氮杂二环[5,4,0]十一-7-烯、咪唑、N-甲基咪唑或具有C1-8烃基的伯胺、仲胺或叔胺。
6.一种如权利要求2所述的喷脑皂甙的合成方法,其特征是所述的非质子性溶剂为CCl4、CHCl3、CH2Cl2、二氯乙烷、硝基甲烷、四氢呋喃、乙醚或二氧六环。
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