[发明专利]顺式全氢异吲哚的制备方法无效
| 申请号: | 200710045553.9 | 申请日: | 2007-09-03 |
| 公开(公告)号: | CN101381338A | 公开(公告)日: | 2009-03-11 |
| 发明(设计)人: | 张福利;邱友春;张椿年 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号: | C07D209/44 | 分类号: | C07D209/44 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 徐雁漪 |
| 地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 顺式 全氢异 吲哚 制备 方法 | ||
1.一种顺式全氢异吲哚的制备方法,其特征在于,
在MgCl2的存在下,用KBH4还原式II所示的顺式六氢邻苯二甲酰亚胺,制得式I所示顺式全氢异吲哚。
2.根据权利要求1所述的方法,其中,顺式六氢邻苯二甲酰亚胺与KBH4的投料摩尔比为1:1.5~4。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,顺式六氢邻苯二甲酰亚胺与MgCl2的投料摩尔比为1:1.5~4。
4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,顺式六氢邻苯二甲酰亚胺与KBH4的投料摩尔比优选为1:2~4。
5.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,顺式六氢邻苯二甲酰亚胺与MgCl2的投料摩尔比优选为1:2~4。
6.根据权利要求1至5中任意一项所述的方法,其中,所述反应在有机溶剂中进行,该有机溶剂选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙醚、叔丁基甲醚、异丙醚、1,4-二氧六环、二甘醇二甲醚、二甲亚砜、甲苯、或上述任意种溶剂的混合物。
7.根据权利要求6所述的方法,其中所述的有机溶剂是四氢呋喃与甲苯的混合溶液。
8.根据权利要求1至5中任意一项所述的方法,其中,所述还原反应的温度控制在20℃到150℃。
9.根据权利要求8所述的方法,其中,所述还原反应的温度控制在90℃到110℃。
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