[发明专利]一种雷帕霉素组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种雷帕霉素制剂组合物，其特征在于，该组合物包括：

活性成分雷帕霉素，

任选的增溶剂，

以及固体赋形剂，

所述的活性成分雷帕霉素和增溶剂分散在固体赋形剂中，形成半固体或固体分散物。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中活性成分雷帕霉素含量为0.02～15wt％。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中活性成分雷帕霉素含量为0.04～10wt％。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中增溶剂占制剂总量的0～60wt％。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中固体赋形剂占制剂总量的35～99.98wt％。

6.根据权利要求1～5中任意一项所述的组合物，其中所述的增溶剂选自中长链的脂肪酸甘油酯、非离子表面活性剂、助溶剂中的一种或一种以上的混合物。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中，

所述的中长链的脂肪酸甘油酯选自亚油酸甘油酯、辛酸癸酸三甘酯、油酸聚乙二醇甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯中的一种或一种以上；

所述的非离子表面活性剂选自聚山梨酯20、聚山梨酯80、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油脂肪酸酯中的一种或一种以上；

所述的助溶剂选自乙醇、丙二醇、甘油、二甲基异山梨酯、二乙二醇单乙基醚、苯甲醇中的一种或一种以上。

8.根据权利要求1、2、3、4、5、7中任意一项所述的组合物，其中所述的固体赋形剂选自分子量1000以上的固态聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、月桂酸聚乙二醇甘油酯、硬脂酸聚乙二醇甘油酯、泊洛沙姆、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯40硬脂酸酯、聚乙烯醇、甘露醇、枸橼酸等的一种或一种以上。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中还包含不超过组合物总量5.0wt％的油胺。

10.根据权利要求8所述的组合物，其中还包含不超过组合物总量5wt％的溶胀性高分子材料，包括甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、卡波姆、聚丙烯酸树脂或者任意多种这些成分的组合。

11.根据权利要求6所述的组合物，其中所述的固体赋形剂选自分子量1000以上的固态聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、月桂酸聚乙二醇甘油酯、硬脂酸聚乙二醇甘油酯、泊洛沙姆、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯40硬脂酸酯、聚乙烯醇、甘露醇、枸橼酸等的一种或一种以上。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中还包含不超过组合物总量5.0wt％的油胺。

13.根据权利要求11所述的组合物，其中还包含不超过组合物总量5wt％的溶胀性高分子材料，包括甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、卡波姆、聚丙烯酸树脂或者任意多种这些成分的组合。

14.根据权利要求1-13中任意一项所述的雷帕霉素制剂组合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：

-将雷帕霉素分散于增溶剂中；

-将所得混合物与加热熔融后的固体赋形剂按比例混合，加热并搅拌均匀，至药液澄明。

15.根据权利要求14所述的雷帕霉素制剂组合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：

-将雷帕霉素分散于增溶剂中；

-将所得混合物与加热熔融后的固体赋形剂按比例混合，加热并搅拌均匀，至药液澄明；

-向所得的澄明药液中添加5.0wt％的油胺、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素卡波姆、聚丙烯酸树脂或者任意种这些成分的组合。

16.根据权利要求1～13中任意一项所述组合物的用途，其可用于制成滴丸；或者，用于制成胶囊。