[发明专利]制备7α－溴代甾体化合物的方法有效
| 申请号： | 200710043722.5 | 申请日： | 2007-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN101343308A | 公开（公告）日： | 2009-01-14 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺医药发展有限公司 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所 | 代理人： | 余明伟 |
| 地址： | 201203上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 溴代甾体 化合物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备7α-溴代甾体化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：
在催化剂三苯基膦的存在下，将液溴用二氯甲烷稀释成为0.15～0.4/ml 的溶液，与式I所示的具有7β-羟基的甾体化合物接触，对具有7β-羟基的 甾体化合物进行立体选择性溴代，然后从反应产物中收集得到相应的7α- 溴代甾体化合物；
具有7β-羟基的甾体化合物与三苯基膦、溴素的摩尔比为1∶1～3∶1～2；
接触温度为20～25℃，时间为2～4小时；
反应式如下：
式中：
R1选自烷氧基或烷基酰氧基；
R2，R3共同选自羰基；
A-A具有-CH2-CH2-的结构；
B-B具有式III的结构；
2.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，式I化合物与三苯基膦、
溴素的摩尔比为：1∶1.5～2.0∶1～1.2。
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