[发明专利]利伐斯的明中间体3－羟基－α－N,N－二甲基苯乙胺的制备方法无效
| 申请号： | 200710043635.X | 申请日： | 2007-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN101343237A | 公开（公告）日： | 2009-01-14 |
| 发明（设计）人： | 李庆毅;许大;侯金虎 | 申请（专利权）人： | 上海三维制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/52 | 分类号： | C07C215/52;C07C213/02 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 孙跃虹 |
| 地址： | 200331*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 利伐斯 中间体 羟基 甲基 苯乙胺 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、(R，S)-3-羟基-α-N，N-二甲基苯乙胺的制备方法，其特征在于该化合物是以3-羟基苯乙酮为原料，经羟基保护，羰基胺化还原，脱羟基保护基后制得。
2、根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于该化合物是由3-羟基苯乙酮与氯苄在碱存在下进行羟基保护缩合反应得到3-苄氧基苯乙酮，然后经二甲胺胺化及硼氢化钾还原得到3-苄氧-α-N，N-二甲胺基苯乙胺，再在常压下经Pd/c催化脱苄基后制得。
3、根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于其中所述的羟基保护缩合反应所用的碱为无机碱，反应采用的溶剂是DMF、丙酮或DMSO，反应温度为50～120℃。
4、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于其中所述无机碱为K2CO3、Na2CO3或NaOH。
5、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于其中所述的反应温度为70℃～90℃。
6、根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于其中所述的二甲胺胺化反应在四异丙氧基钛存在下进行，反应溶剂为乙醇或异丙醇，反应温度为10～40℃。
7、根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于其中所述的反应温度为25℃～30℃。
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