[发明专利]立体选择性制备拉米夫定的方法有效
| 申请号： | 200710040912.1 | 申请日： | 2007-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN101307048A | 公开（公告）日： | 2008-11-19 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;吕峰 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 刘粉宝 |
| 地址： | 201203上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 立体 选择性 制备 拉米夫定 方法 | ||
【权利要求书】：
1.立体选择制备拉米夫定方法，其特征在于，包括如下步骤：
(a)采用手性化合物式(IX)作为原料，经5-羟基甲醚化、还原后得到中间体式(X)；
(b)在中间体式(X)的2-位羟基上再引入手性助剂得到式(IV)化合物；
(c)将N4-乙酰氨基胞嘧啶与六甲基二硅氮烷反应生成硅醚化的N4-乙酰氨基胞嘧啶，与式(IV)的化合物10～80℃下，反应1～20个小时；
(d)将所得的糖基化产物(VI)在醇类溶剂中进行结晶分离得到高光学纯度的2R，5S-构型的中间体式(VII)；
(e)将中间体式(VII)进行碱水解反应，然后与有机酸成盐从水中析出，最后将水不溶性盐用有机碱中和后得到拉米夫定，
具体反应式如下：
2.根据权利要求1所述的立体选择制备拉米夫定方法，其特征在于，步骤(d)中所述的醇类溶剂为乙醇。
3.根据权利要求1所述的立体选择制备拉米夫定方法，其特征在于，步骤(e)中所说的有机酸为对硝基苯甲酸。
4.根据权利要求1～3中任一项所述的立体选择制备拉米夫定方法，其特征在于，先将步骤(b)得到的中间体式(IV)转化为化合物式(V)后再进行糖基化反应——步骤(c)，具体反应式如下：
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