[发明专利]4－苯胺喹唑啉衍生物的盐无效
| 申请号： | 200710037557.2 | 申请日： | 2007-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN101245050A | 公开（公告）日： | 2008-08-20 |
| 发明（设计）人： | 姜勇;郭建辉 | 申请（专利权）人： | 上海艾力斯医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00 |
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| 地址： | 201210上海市张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯胺 喹唑啉 衍生物 | ||
1. 一种如下式所示化合物在药学上可接受的盐，
2. 如权利要求1所述的盐，其中所述盐为酸式盐。
3. 如权利要求2所述的盐，其中所述盐为氢溴酸盐、盐酸盐、硫酸盐、亚硫酸盐、磷酸盐、硼酸盐、乙酸盐、草酸盐、戊酸盐、苯甲酸盐、乳酸盐、甲苯甲酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐。
4. 如权利要求2所述的盐，其中所述盐为盐酸盐、硫酸盐、草酸盐或苯甲酸盐。
5. 如权利要求1所述的盐，其中所述盐为碱式盐。
6. 如权利要求5所述的盐，其中所述盐为钠盐、钾盐、钙盐、镁盐或胺盐。
7. 如权利要求6所述的盐，其中所述盐为四甲基胺盐、四乙基胺盐、甲胺盐、二甲胺盐、三甲胺盐、三乙胺盐、乙胺盐。
8. 如权利要求7所述的盐，其中所述盐为三乙胺盐、乙胺盐。
9. 如权利要求1所述盐的制备方法，包括步骤：
(a)将N-{4-[3-氯-4-(3-氟-苄氧基)苯基胺基]-喹唑啉-6-基-}-丙烯酰胺溶于有机溶剂中，在搅拌条件下滴加含酸或碱的有机溶剂；
(b)直接过滤或经浓缩后过滤得到固体，水洗，干燥后得到目标化合物。
10. 如权利要求9所述的制备方法，其中所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、三乙胺、乙醚、1，3-二氧六环。
11. 包含权利要求1-8任一所述的盐的药物组合物。
12. 如权利要求1-8任一所述的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。
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