[发明专利]石杉碱甲及其衍生物或其盐的植入剂、其制备方法及应用

权利要求书

1.一种石杉碱甲及其衍生物或其盐的植入剂，其特征在于，该植入剂包含石杉碱甲及其衍生物或其盐的活性成分和生物降解型高分子辅料，其中，所述石杉碱甲及其衍生物选自通式(1)所表示的化合物，

其中，所述植入剂为溶液型植入剂，其包含：

石杉碱甲及其衍生物或其盐0.1～20wt％

生物降解型高分子辅料    30～80wt％

溶剂                    2～50wt％；

其中，制备所述溶液型植入剂使用的生物降解型高分子辅料是PLGA，其中PLGA中PLA和PGA单体比例为10∶90～90∶10；其特性粘度为0.2～0.8dl/g；所述溶剂是N-甲基吡咯烷酮、乙酸甘油酯、苯甲酸苄酯和甘油甲缩醛的一种或几种混合物；

或者，所述植入剂为凝胶型植入剂，其包含：

石杉碱甲及其衍生物或其盐    0.1～20wt％

生物降解型高分子辅料        10～60wt％

水                          20～80wt％，

其中，制备所述凝胶型植入剂使用的生物降解型高分子辅料为PLGA-PEG共聚物，PEG与PLGA的聚合度比为3～8，其中PLGA中PLA和PGA单体比例为10∶90～90∶10；其特性粘度为0.3～0.7dl/g；PEG分子量为1000～50000。

2.根据权利要求1所述的石杉碱甲及其衍生物或其盐的植入剂，其特征在于，所述的盐为结构式(I)、结构式(II)、结构式(III)、结构式(IV)或结构式(V)的化合物与盐酸、醋酸、磷酸、硫酸、乳酸、枸橼酸或马来酸结合成的盐。

3.根据权利要求1所述的石杉碱甲及其衍生物或其盐植入剂，其特征在于，所述的植入剂按如下方法制得：将制备溶液型植入剂使用的生物可降解型高分子辅料和石杉碱甲及其衍生物或其盐溶解或分散于所述溶剂中，均匀混合，形成溶液型植入剂。

4.根据权利要求1所述的石杉碱甲及其衍生物或其盐的植入剂，其特征在于，所述的植入剂按如下方法制得：在常温或低温下，将石杉碱甲及其衍生物或其盐溶解或分散于制备凝胶型植入剂使用的生物降解型高分子辅料的高浓度水溶液中，制成凝胶型植入剂。

5.根据权利要求4所述的石杉碱甲及其衍生物或其盐的植入剂，其特征在于，所述的生物降解型高分子辅料水溶液的浓度为30～60g/100ml水。

6.权利要求1～5任一项所述的石杉碱甲及其衍生物或其盐的植入剂在制备用于治疗阿尔茨海默病、血管性痴呆的老年性疾病的长效制剂中的应用。