[发明专利]β－榄香烯二胺类衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1. 一类如式I所示的β-榄香烯二胺类衍生物及其药学上可接受的盐；

式I

其中，R₁、R₂独自地为H或-NH(CH₂CH₂O)_n(CH₂CH₂)_mNH-Boc，但不同时

为H；Boc为叔丁氧基羰基；m为1～3的整数；n为0～112的整数。

2. 如权利要求1所述的β-榄香烯二胺衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于：n为8～44的整数。

3. 一种如权利要求1所述的β-榄香烯二胺衍生物的合成方法，其包括下列步骤：

将如式II所示的化合物β-榄香烯氯代物与NH₂(CH₂CH₂O)_n(CH₂CH₂)_mNHBoc溶于溶剂中，加入碱性催化剂反应即可；

式II

其中，X₁、X₂独自地为H或Cl，但不同时为H，m为1～3的整数，n为0～112的整数。

4. 如权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的n为8～44的整数。

5. 如权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的β-榄香烯氯代物与NH₂(CH₂CH₂O)_n(CH₂CH₂)_mNHBoc的摩尔比为1∶1～1∶10。

6. 如权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的碱性催化剂为无机碱性催化剂和/或有机碱性催化剂。

7. 如权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的β-榄香烯氯代物与碱性催化剂的摩尔比为1∶1～1∶10。

8. 如权利要求6所述的合成方法，其特征在于：所述的无机碱性催化剂为K₂CO₃、Na₂CO₃、KOH和/或NaOH；

9. 如权利要求6所述的合成方法，其特征在于：所述的有机碱性催化剂为1，8-二氮二环[5.4.0]-7-十一烯和/或1，5-二氮二环[4.3.0]-5-辛烯。

10. 如权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的反应温度为30～120℃。

11. 如权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的反应时间为3～25小时。

12. 如权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的溶剂为乙腈。

13. 如权利要求3所述的合成方法，其特征在于：在反应物中还加入KI。

14. 如权利要求13所述的合成方法，其特征在于：所述的KI的摩尔量为β榄香烯氯代物摩尔量的5～30％。

15. 如权利要求14所述的合成方法，其特征在于：所述的KI的摩尔量为β榄香烯氯代物摩尔量的15％。

16. 如权利要求1所述的β-榄香烯二胺衍生物在制备抗癌药物中的应用。

17. 如权利要求1所述的β-榄香烯二胺衍生物作为反应中间体在制备其它β-榄香烯衍生物中的应用。