[发明专利]蛇葡萄素衍生物、其合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.下列通式的蛇葡萄素衍生物。

其中R1～R5＝

或H，但R1～R5不能都为H。

2.根据权利要求1所述蛇葡萄素衍生物，其特征在于R1～R5其中四个为H。

3.根据权利要求1或2所述蛇葡萄素衍生物，其特征在于其结构式为：

4.权利要求1所述蛇葡萄素衍生物的合成方法，包括以下步骤：

第一步：使5-氟尿嘧啶(5-Fu)与氯乙酸在氢氧化钠水溶液中反应，制备出5-氟尿嘧啶-1-乙酸(I)；

第二步：用氯化亚砜做酰化剂，在N，N-二甲基甲酰胺的催化下，使5-氟尿嘧啶-1-乙酸酰化，转化成5-氟尿嘧啶-1-乙酰氯(II)；

第三步：使5-氟尿嘧啶-1-乙酰氯与蛇葡萄素上的酚羟基发生反应，生成酯。

其中III/IV为在进行酯化反应前，采用溴化苄或二氯二苯基甲烷对蛇葡萄素的部分羟基进行选择性保护后的中间产物。

5.权利要求1所述的蛇葡萄素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。