[发明专利]五元环3位单取代苯并磺内酰胺衍生物及制备方法

权利要求书

1.五元环3位单取代苯并磺内酰胺衍生物的制备方法，合成路线通式如下：

反应式中的试剂如下：n-BuLi：正丁基锂，THF：四氢呋喃，TMSCl：三甲基氯硅烷，MeCN：乙腈；反应式中，R₁是氢；R₂是下列之一：

采用三甲基氯硅烷/NaI/乙腈试剂诱导的环合反应制备，步骤如下：

(1)将N-叔丁基苯磺酰胺(I)1个当量溶于无水四氢呋喃中，在冰浴下，加入2.2个当量的正丁基锂的正己烷溶液2.5M，加毕，搅拌20-30min，再加入1个当量的醛，继续搅拌反应50-60min，分离纯化得中间体化合物II；

(2)将步骤(1)制得的中间体化合物(II)一个当量溶于无水乙腈中，加入2个当量的碘化钠，0.5个当量的反应助剂三乙胺、苯胺、戊二烯或碘，然后再在搅拌下，滴加2个当量的三甲基氯硅烷，加毕，加热回流50-60min，分离纯化得目标化合物III，为下列之一：

3-(4-氯苯基)-1，1-二氧-2，3-二氢-苯并[d]异噻唑，

3-(4-二甲氨基苯基)-1，1-二氧-2，3-二氢-苯并[d]异噻唑，

3-苯基-1，1-二氧-2，3-二氢-苯并[d]异噻唑，

3-(4-甲基苯基)-1，1-二氧-2，3-二氢-苯并[d]异噻唑，

3-(4-甲氧基苯基)-1，1-二氧-2，3-二氢-苯并[d]异噻唑，

3-(3，4-二甲氧基苯基)-1，1-二氧-2，3-二氢-苯并[d]异噻唑，

3-(2，3-二甲氧基苯基)-1，1-二氧-2，3-二氢-苯并[d]异噻唑，

3-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1，1-二氧-2，3-二氢-苯并[d]异噻唑。