[发明专利]具有抗炎活性的大环内酯化合物

权利要求书

1.下式(I)的化合物：

其中

R₁是基团-X-R₃，其中

X是基团-C(＝O)-，-C(＝O)-NH-，或-SO₂-，和

R₃是氢原子；C₁-C₆烷基基团；C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄-烷基基团；C₅-C₇环烷基基团；苯基或选自呋喃、噻吩、唑和吡啶的杂芳基，所述苯基 和杂芳基任选地被选自C₁-C₄烷基基团、C₁-C₄烷氧基基团和卤素的1-3 个取代基取代；苯基C₁-C₄烷基基团或杂芳基C₁-C₄烷基基团，所述杂芳 基选自呋喃、噻吩、唑和吡啶；

R₂为氢原子或C₁-C₃烷基基团，

及其药学可接受的盐。

2.权利要求1的化合物，其中R₁是基团-X-R₃，其中

R₃是(C₁-C₆)烷基基团；甲氧基C₁-C₃烷基基团；C₅-C₇环烷基基团； 苯基或选自呋喃、噻吩、唑和吡啶的杂芳基，所述苯基和杂芳基任选 地被1-3个选自C₁-C₄烷基基团、甲氧基基团和卤素的取代基取代；苄 基或杂芳基C₁-C₄烷基基团，所述杂芳基选自呋喃、噻吩、唑和吡啶。

3.权利要求2的化合物，其中R₁是基团-X-R₃，其中X是基团 -C(＝O)-，并且R₃是C₁-C₄烷基基团或苯基。

4.式(I)的化合物，其中R₂是甲基，并且R₁是基团-X-R₃，其中X 是基团-C(＝O)-，并且R₃是甲基，

5.式(I)的化合物，其中R₂是甲基，并且R₁是基团-X-R₃，其中X 是基团-C(＝O)-，并且R₃是苯基，

6.制备权利要求1～5的任一项的式(I)的化合物的方法，

包括：

a.对泰利霉素的3’位的二甲氨基基团进行脱甲基化；

b.对作为步骤a.的反应产物如此形成的伯胺或仲胺基团进行酰胺 化反应。

7.药物组合物，其包含与药学可接受的载体混合的治疗有效量的 权利要求1的化合物。

8.权利要求1的化合物在制备可用于治疗炎性病理症状的权利要 求7的药物组合物中的用途。

9.权利要求8的用途，其中所述炎性病理症状是炎性呼吸病理症 状。

10.权利要求8的用途，其中所述炎性病理症状是炎性胃肠病理症 状。