[发明专利]带有正电荷的水溶性阿司匹林前药

权利要求书

1.结构式1所表示的化合物用于制备治疗人或动物中任何可用阿司匹林治疗的状态的药物 的用途，所述药物的给药方式为透皮给药，

结构式1

其中，R₁代表CH₃，C₂H₅，C₃H₇，或其它短链的烷基；R₂代表H，1-6个碳原子的烷基，1-6个 碳原子的烷氧基，1-6个碳原子的烯基，或者芳基；R₃代表H，1-6个碳原子的烷基，1-6个碳 原子的烷氧基，1-6个碳原子的烯基，或者芳基；R₄代表H；X代表O，S或NH；A^-代表Cl^-， Br^-，F^-，I^-，AcO^-，乙酰水杨酸根，草酸根，柠檬酸根，水杨酸根，或其它负离子；n=0，1， 2，3，4，5。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于所述可用阿司匹林治疗的状态包括：牙痛、头痛、 关节炎和其他炎症引起的疼痛、发烧、先兆子痫、心脏病发作、川崎综合症、术后血栓栓塞、 不稳定性心绞痛、急性儿童肠胃炎、主动脉冠状动脉搭桥术后梗塞，慢性心房颤动病的血栓 性栓塞并发症，白内障，血小板聚集和血栓素抑制，冠状动脉血管成形术后动脉狭窄复发， 糖尿病和糖尿病的并发症，血液透析引发血栓症，I-型膜增殖性肾炎和血管球性肾炎病人的 肾功能恶化和晚期肾病，渐进性的外周动脉硬化闭塞症，结肠癌和直肠癌的预防，心脏瓣膜 修复术后病人的动脉栓塞并发症。

3.如权利要求2所述的用途，其特征在于所述糖尿病和糖尿病的并发症包括糖尿病视网膜 病、渐进性坏死溃疡、糖尿病肾病。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于所述药物为溶液、喷剂、乳液、软膏、乳胶或凝 胶剂型，其通过在身体的任意部位透皮给药以达到治疗有效血浆浓度来治疗人或动物中任何 阿司匹林可治疗的状态。

5.如权利要求1所述的用途，其特征在于所述药物通过在炎症区域给药以达到治疗有效剂 量来治疗人或动物的疼痛，所述疼痛包括头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎和其它炎症性疼痛。

6.如权利要求1所述的用途，其特征在于所述药物通过溶液、喷剂、乳液、软膏、乳胶或 凝胶等剂型透皮给药，用于治疗痤疮或其他皮肤病。

7.如权利要求1所述的用途，其特征在于所述药物通过对嘴或鼻子或身体其他部位喷雾给 药的方式治疗哮喘。

8.透皮治疗应用系统，其含有如权利要求1所述通式（1）“结构式1”表示的化合物或含有 至少一种通式(1)“结构式1”表示的化合物作为活性成分的组合物，并可用于治疗人或动物 中的任何阿司匹林可治疗的状态。

9.如权利要求8所述的系统，其特征在于所述人或动物中的任何阿司匹林可治疗的状态包 括血栓和其他心血管疾病,以及癌症。

10.如权利要求8所述的透皮治疗应用系统，其特征在于这些系统是绷带或贴片，其含有一 包含活性物质的基质层和一非渗透的保护层。

11.如权利要求8或9所述的透皮治疗应用系统，其特征在于含有一活性物质储库，其含有一 可渗透的面向皮肤的底部。

12.如权利要求8-10之一所述的透皮治疗应用系统，其特征在于具有可控制释放速度的控释 手段，使阿司匹林稳定在最佳治疗血药浓度从而提高疗效并减少阿司匹林的副作用。