[发明专利]包含湿敏性药物的稳定制剂及其制备方法

权利要求书

1.药物组合物，其包含：

a)湿敏性活性药物成分；和

b)至少一种药物赋形剂，

其中活性药物成分用至少一种药物赋形剂的溶液湿法造粒。

2.权利要求1的药物组合物，其中湿敏性活性药物成分是西拉普利。

3.权利要求2的药物组合物，其中组合物包含占组合物总重量的约0.1％-约25.0％的西拉普利。

4.权利要求1的药物组合物，其中至少一种赋形剂是粘合剂。

5.权利要求4的药物组合物，其中药物组合物包含占组合物总重量的至少4％的粘合剂。

6.权利要求5的药物组合物，其中粘合剂占药物组合物重量的约4％-约20％。

7.权利要求6的药物组合物，其中粘合剂占组合物总重量的约5％-约10％。

8.权利要求1的药物组合物，其中至少一种赋形剂选自：纤维素衍生物、聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)及其衍生物、聚乙酸乙烯酯(PVA)、聚乙烯醇及其混合物。

9.权利要求8的药物组合物，其中赋形剂是共聚维酮。

10.权利要求9的药物组合物，其中共聚维酮是Plasdone S-630。

11.权利要求4的药物组合物，包含至少两种可药用赋形剂。

12.权利要求2的药物组合物，其在包装中储存后包含占西拉普利初始量的至多3重量％的西拉普利主要降解产物西拉普利拉，其中该包装具有至少与冷成形的铝-铝泡罩一样有效的湿气屏障性质。

13.权利要求12的药物组合物，其中储存为在55℃下14天。

14.权利要求12的药物组合物，其中储存为在40℃的温度和75％的相对湿度下3个月。

15.权利要求14的药物组合物，包含至多约2重量％的西拉普利主要降解产物。

16.权利要求14的药物组合物，包含至多约1重量％的西拉普利主要降解产物。

17.权利要求1的药物组合物，其中药物组合物为选自以下的固体剂型：片剂、粉剂、胶囊、小袋剂、锭剂和糖锭剂。

18.权利要求17的药物组合物，其中固体剂型是片剂。

19.权利要求18的药物组合物，其中片剂包含约2重量％-约6重量％的美观用片剂包衣。

20.权利要求19的药物组合物，其中片剂包含约2.5重量％-约4.5重量％的美观用片剂包衣。

21.权利要求19的药物组合物，其中美观用片剂包衣具有湿气屏障性质。

22.权利要求21的药物组合物，其中美观用片剂包衣使用II 85F系列的用于包衣悬浮液的粉末混合物制备。

23.制备包含经过湿法造粒的湿敏性活性药物成分的药物组合物的方法，该方法包括以下步骤：

a)提供湿敏性活性药物成分；

b)将湿敏性活性药物成分与至少一种可药用赋形剂混合，形成混合物；

c)使用粘合剂在加工溶剂中的溶液将混合物湿法造粒，形成药物组合物。

24.权利要求23的方法，其中湿敏性活性药物成分是西拉普利。

25.权利要求24的方法，其中组合物包含占组合物总重量的约0.1％-约25.0％的西拉普利。

26.权利要求23的方法，其中粘合剂占组合物总重量的至少4％。

27.权利要求23的方法，其中粘合剂选自：纤维素衍生物、聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)及其衍生物、聚乙酸乙烯酯(PVA)、聚乙烯醇及其混合物。

28.权利要求27的方法，其中粘合剂是共聚维酮。

29.权利要求28的方法，其中共聚维酮是Plasdone S-630。

30.权利要求23的方法，其中加工溶剂选自能够溶解粘合剂以达到至少10％W/W的浓度的溶剂。

31.权利要求23的方法，其中加工溶剂选自：水、乙醇、异丙醇及其组合。