[发明专利]多环式脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法

权利要求书

1.一种下式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法， 包括下述A～D四个工序，

式中，R¹、R²、R³和R⁵是氢原子，R⁴和R⁶键合而形成(CH₃)₂C＜ 基，

R⁷表示具有或不具有取代基的碳原子数1～10的直链状烷基、碳原 子数2～10的支链状烷基、碳原子数2～10的直链状烯基、碳原子数3～10 的支链状烯基或碳原子数7～20的芳烷基，

A工序：使还原剂二异丁基氢化铝与下式(2)所示的N-保护吡咯 烷酮类反应，制造下式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类的工序，所述工 序A的反应温度为-40℃～-10℃，

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶表示与上述相同的意思，

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶表示与上述相同的意思，

B工序：使氰化剂与在A工序中得到的式(3)所示的N-保护吡咯 烷醇类反应，制造下式(4)所示的N-保护氰基吡咯烷类的工序，

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶表示与上述相同的意思，

C工序：使醇类和碱与在B工序中得到的式(4)所示的N-保护氰 基吡咯烷类反应，得到下式(5)所示的亚氨酸酯类，用酸处理该亚氨 酸酯类，制造下式(6)所示的N-保护脯氨酸类的工序，

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷表示与上述相同的意思，

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷表示与上述相同的意思，

D工序：用酸处理C工序中得到的式(6)所示的N-保护脯氨酸类， 制造上式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐的工序。