[发明专利]孟鲁司特钠的稳定药物制剂

权利要求书

1.一种稳定的药物组合物，该组合物包含孟鲁司特或其盐以及药学上可接受的赋形剂，该赋形剂选自稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂或助流剂中的至少一种，前提是所述药学上可接受的赋形剂不是微晶纤维素，其中所述孟鲁司特包含其相应的亚砜，而且在约40℃和约75％相对湿度下储存3个月后，相对于孟鲁司特初始量，相应亚砜的量增加不超过1wt％。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述的盐为孟鲁司特钠，而相应的亚砜为具有通式(I)的亚砜。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中在约40℃和约75％相对湿度下储存3个月后，相对于孟鲁司特初始量，相应亚砜的量增加不超过0.5wt％。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中在约40℃和约75％相对湿度下储存3个月后，相对于孟鲁司特初始量，相应亚砜的量增加不超过0.3wt％。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中在约40℃和约75％相对湿度下储存3个月后，相对于孟鲁司特初始量，相应亚砜的量增加不超过0.1wt％。

6.一种药物组合物，该组合物包含孟鲁司特或其盐以及药学上可接受的赋形剂，前提是该药学上可接受的赋形剂不是微晶纤维素，其中所述孟鲁司特包含其相应的亚砜，且其中在制备完成后即刻，相应亚砜的存在量不超过孟鲁司特或其盐的初始量的0.2wt％。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中的盐为孟鲁司特钠，而亚砜为具有通式(I)的亚砜。

8.根据权利要求6所述的药物组合物，其中孟鲁司特或其盐中亚砜的存在量在制备完成后的即刻不超过孟鲁司特初始量的0.1wt％。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述盐为孟鲁司特钠，而相应的亚砜为具有通式(I)的亚砜。

10.根据权利要求6所述的药物组合物，该组合物通过直接压缩由干混合物制备。

11.根据权利要求6所述的药物组合物，该组合物通过湿法制粒制备。

12.根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述组合物为固体剂型。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述固体剂型为片剂或胶囊。

14.包含权利要求1所述的药物组合物和包衣剂的薄膜包衣片剂，前提是所用包衣剂不是微晶纤维素。

15.根据权利要求14所述的薄膜包衣片剂，该片剂包含孟鲁司特钠、乳糖单水合物、羟丙基纤维素、淀粉、羟基乙酸淀粉钠、硬脂酸镁和包衣剂。

16.根据权利要求15所述的薄膜包衣片剂，其中孟鲁司特钠的存在量为约5wt％、乳糖单水合物的存在量为约62wt％、羟丙基纤维素的存在量为约2wt％、淀粉的存在量为约18wt％、羟基乙酸淀粉钠的存在量为约9wt％、硬脂酸镁的存在量为约1wt％和包衣剂的存在量为约3wt％。

17.包含权利要求1所述药物组合物和至少一种附加的药学上可接受的赋形剂的咀嚼片剂，该赋形剂选自甜味剂、香味剂或着色剂中的至少一种，前提是该附加的药学上可接受的赋形剂不是微晶纤维素。

18.根据权利要求17所述的咀嚼片剂，该片剂包含孟鲁司特钠、羟丙基纤维素、羟基乙酸淀粉钠、甘露醇、有色氧化铁、阿斯巴甜、香味剂和硬脂酸镁。

19.根据权利要求18所述的咀嚼片剂，其中孟鲁司特钠的存在量为约2wt％、羟丙基纤维素的存在量为约2wt％、羟基乙酸淀粉钠的存在量为5wt％、甘露醇的存在量为约87wt％、有色氧化铁的存在量为约0.5wt％、阿斯巴甜的存在量为约0.5wt％、香味剂的存在量为约2wt％和硬脂酸镁的存在量为约1wt％。

20.根据权利要求18所述的咀嚼片剂，该片剂进一步包含十二烷基硫酸钠。

21.一种制备权利要求1所述的药物组合物的方法，包括使孟鲁司特或其药学上可接受的盐与药学上可接受的赋形剂组合，其中所述赋形剂选自稀释剂、崩解剂、润湿剂、润滑剂或助流剂中的至少一种，前提是该药学上可接受的赋形剂不是微晶纤维素。