[发明专利]用于生物粘附到外阴阴道表面的递药系统

权利要求书

1.药物组合物，包含第一活性剂和第二活性剂，该组合物(i) 包含适合于与外阴阴道表面生物粘附的成分，并且(ii)在所述的表面 上提供活性剂的差别释放，其中第二活性剂与第一活性剂释放特性相 比表现出明显的延迟，延长或反向的释放特性。

2.权利要求1所述的组合物，其中该组合物所施用的外阴阴道 表面为阴道粘膜表面。

3.权利要求1所述的组合物，其中活性剂的差别释放实质上如 图1中所示。

4.权利要求1所述的组合物，其中活性剂的差别释放实质上如 图2中所示。

5.权利要求1所述的组合物，其中活性剂的差别释放实质上如 图3中所示。

6.权利要求1所述的组合物，其中活性剂的差别释放实质上如 图4中所示。

7.权利要求1所述的组合物，具有至少一种非类脂内相和至少 一种与外阴阴道表面生物粘附的类脂外相。

8.权利要求7所述的组合物，为阴道霜剂形式。

9.权利要求7所述的组合物，其中第一活性剂主要至实质上包 含在外相中并且第二活性剂主要至实质上包含在内相内。

10.权利要求7所述的组合物，其中第一和第二活性剂主要至实 质上包含在内相内，第一活性剂以适合于在相对短期内释放的形式存 在，而第二活性剂以适合于延迟释放和/或在相对长期内释放的形式存 在。

11.权利要求10所述的组合物，其中在施用于阴道粘膜表面上 时，第一活性剂具有实质上即刻开始并且持续约3小时到约5天的释 放期限，而第二活性剂具有实质上即刻到在施用后约5天开始并且持 续至第一活性剂释放期限结束后约1到约7天的释放期限。

12.权利要求10所述的组合物，其中至少第二活性剂为颗粒形 式，它具有实质上大于第一活性剂的粒度。

13.权利要求10所述的组合物，其中第一活性剂实质上在内相中 溶解并且第二活性剂实质上为悬浮于内相中的颗粒形式。

14.权利要求10所述的组合物，其中第二活性剂至少部分包囊在 屏障层中，该屏障层延迟和/或减缓第二活性剂的释放速率。

15.权利要求1所述的组合物，其中第一和第二活性剂独立地选 自抗感染药，抗炎药，止痛药，肌肉松弛药，麻醉药，激素，免疫调 节剂和抗肿瘤药。

16.权利要求1所述的组合物，其中第一活性剂为抗菌剂和/或抗 原生动物剂且第二活性剂为抗真菌剂。

17.权利要求16所述的组合物，其中所述的抗菌剂和/或抗原生 动物剂包括一种或多种化合物，它们选自吖啶黄素，氨苄西林，头孢 曲松，氯霉素，氯喹那多，克林霉素，双碘喹啉，甲硝唑，尼莫唑， 奥硝唑，匹氨西林，塞克硝唑，螺旋霉素，四环素，替硝唑及其药学 上可接受的盐和酯类。

18.权利要求16所述的组合物，其中所述的抗真菌剂包括一种或 多种化合物，它们选自阿托伐醌，布康唑，克霉唑，益康唑，氟康唑， 灰黄霉素，异康唑，伊曲康唑，酮康唑，咪康唑，制霉菌素，奥昔康 唑，多粘菌素B，雷夫康唑，沙康唑，舍他康唑，硫康唑，特比萘芬， 特康唑，噻康唑，伏立康唑及其药学上可接受的盐和酯类。

19.阴道递药系统，包括权利要求8所述的组合物和涂药器。

20.权利要求19所述的递药系统，其中所述的涂药器为一次性 的。

21.权利要求19所述的递药系统，其中给所述的涂药器预填充单 位剂量的所述组合物。

22.权利要求21所述的递药系统，其中所述组合物的单位剂量约 为1-约10g。

23.权利要求21所述的递药系统，其中所述组合物的单位剂量约 为3-约6g。