[发明专利]新型化合物及其制造

权利要求书

1.一种用于提供基本上与化合物(III)的(R)-异构体分离的化合物(III)的 (S)-异构体(IV)的方法：

其中该方法包括：

(a)提供呈通式(ii)的盐的形式的化合物(III)：

其中X是有机或无机结构部分；

n是0、1、2、3或4；和

(b)用拆分剂拆分化合物(III)的异构体。

2.权利要求1的方法，其中异构体的拆分包括：

(b1)将盐(ii)转化成它的游离碱，即化合物(III)；和

(b2)使该游离碱与该拆分剂接触。

3.权利要求2的方法，其中在与拆分剂接触之前不离析该游离碱。

4.权利要求2的方法，其中在与拆分剂接触之前离析该游离碱。

5.上述任一权利要求的方法，其中该拆分剂是酸，其当与游离碱(III) 接触时与游离碱(III)的(R)-和(S)-异构体之一形成沉淀物。

6.权利要求5的方法，其中游离碱(III)的(S)-异构体(IV)与该拆分剂形 成沉淀物。

7.权利要求5或6的方法，其中该拆分剂是樟脑酸。

8.权利要求5的方法，其中该拆分剂是

9.上述任一权利要求的方法，其进一步包括将该拆分的异构体(IV)和/ 或其盐转化成通式(I)的化合物或其药物上可接受的盐或潜药：

10.权利要求9的方法，其中异构体(IV)的盐在转化成化合物(I)之前转 化成其游离碱。

11.权利要求9或10的方法，其中所述转化方法包括使异构体(IV)与 肉桂酰氯反应。

12.权利要求11的方法，其中该反应在碳酸盐存在下进行。

13.上述任一权利要求的方法，进一步包括将产物重结晶。

14.权利要求9-13中任一项的方法，其中该方法另外包括将其产物转 化成药物配制剂。