[发明专利]在合成达菲中的环氧化物中间体

权利要求书

1、制备不饱和环状酸或其盐的酯的方法，包括在芳族酸存在下酯化酸 或其盐并同时在酯化的至少一部分期间除去水的步骤。

2、权利要求1所述的方法，其中所述不饱和环状酸或其盐包括莽草酸 或其盐。

3、权利要求1所述的方法，其中所述芳族酸包括磺酸部分。

4、权利要求1所述的方法，其中所述芳族酸基本上不含羧酸酯官能度。

5、权利要求1所述的方法，其中所述芳族酸选自苯磺酸或对甲苯磺酸 或对甲苯磺酸的水合物。

6、权利要求1所述的方法，包括在至少一种磺酸存在下使莽草酸或其 盐与基本上无水的乙醇反应。

7、权利要求6所述的方法，其中所述磺酸为苯磺酸。

8、制备环状不饱和酸或其盐的缩酮官能化酯的方法，包括下列步骤：

a)酯化所述环状不饱和酸或其盐而形成所述酸或其盐的酯，该酯包含 至少两个侧链羟基部分；和

b)使所述酯与化学计量过量的缩酮在有效通过转缩酮化反应使所述 酯缩酮化的条件下反应，所述转缩酮化反应涉及所述缩酮和所述酯的相应 羟基部分。

9、提供具有侧链甲磺酸酯部分的缩酮官能不饱和环状酯的方法，包括 下列步骤；

a)酯化不饱和环状酸或其盐而形成其酯，该酯包含至少两个羟基部 分；

b)使所述酯与化学计量过量的缩酮在有效通过转缩酮化反应使所述 酯缩酮化的条件下反应，所述转缩酮化反应涉及所述缩酮和所述酯的相应 羟基部分；和

c)将能够被OH取代形成环氧化物部分的离去基引入缩酮化莽草酸 酯。

10、权利要求9所述的方法，其中所述缩酮被预形成。

11、权利要求9所述的方法，其中在所述酯存在下原位形成所述缩酮。

12、权利要求9所述的方法，其中所述离去基包括甲磺酸酯、甲苯磺 酸酯或其组合，和将所述甲磺酸酯引入所述缩酮化酯的步骤在包含乙酸异 丙酯的溶剂中进行。

13、权利要求9所述的方法，其中所述缩酮化反应在不分离用作缩酮 化反应中的反应物的所述酯的情况下进行。

14、提供具有侧链甲磺酸酯部分的缩酮官能莽草酸酯的方法，包括下 列步骤：

a)将莽草酸或其盐酯化形成莽草酸酯；

b)使所述莽草酸酯与化学计量过量的缩酮在有效使莽草酸酯缩酮化 的条件下反应而形成缩酮化莽草酸酯；和

c)将离去基引入所述缩酮化莽草酸酯。

15、提供环氧化物官能缩酮化莽草酸酯的方法，包括下列步骤：

a)将莽草酸酯化形成莽草酸酯；

b)使莽草酸酯与化学计量过量的缩酮在有效使所述莽草酸酯缩酮化 的条件下反应而形成缩酮化莽草酸酯；和

c)将离去基引入所述缩酮化莽草酸酯；

d)使所述缩酮化莽草酸酯进行缩酮开环反应而得到具有相邻羟基和 离去基官能度的莽草酸酯；和

e)将所述相邻羟基和离去基官能度转化成环氧化物部分。

16、提供环氧化物官能缩酮化莽草酸酯的方法，包括下列步骤：

a)将莽草酸酯化形成莽草酸酯；

b)使所述莽草酸酯与化学计量过量的缩酮在有效使所述莽草酸酯缩 酮化的条件下反应而形成缩酮化莽草酸酯；和

c)使所述缩酮化莽草酸酯甲磺酸酯化；

d)使所述缩酮化莽草酸酯进行缩酮开环反应而得到具有相邻羟基和 甲磺酸酯官能度的莽草酸酯；和

e)将所述相邻羟基和甲磺酸酯官能度转化成环氧化物部分。