[发明专利]作为钠通道调控剂的脯氨酰胺衍生物有效
申请号: | 200680046314.9 | 申请日: | 2006-10-06 |
公开(公告)号: | CN101326163A | 公开(公告)日: | 2008-12-17 |
发明(设计)人: | 朱塞普·阿尔瓦罗;马库斯·伯高尔;里卡多·乔瓦尼尼;罗伯托·普罗菲塔 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D207/22 | 分类号: | C07D207/22;A61K31/401;A61P25/24 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 通道 调控 脯氨酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)的5-(4-{[(2-氟苯基)甲基]氧基}苯基)-脯氨酰胺,
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或权利要求2的化合物,其中所述化合物为(5R)-5-(4-{[(2-氟苯基)甲基]氧基}苯基)-L-脯氨酰胺。
4.根据权利要求1或权利要求2的化合物,其中所述化合物为(5R)-5-(4-{[(2-氟苯基)甲基]氧基}苯基)-L-脯氨酰胺氢氯酸盐。
5.根据权利要求4的化合物,其基本上为晶体形式,且特征在于具有在以下位置处的特征峰的X射线粉末衍射图谱:4.7±0.15(°2θ),9.5±0.15(°2θ),12.6±0.15(°2θ),14.3±0.15(°2θ),19.2±0.15(°2θ),20.3±0.15(°2θ),20.9±0.15(°2θ),24.0±0.15(°2θ),26.4±0.15(°2θ)。
6.药物组合物,其包含如权利要求1-5中任一项的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,及其药学上可接受的载体。
7.如权利要求1-5中任一项的式(I)化合物,或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防由电压门控钠通道的调控所介导的疾病或病症的药物中的用途。
8.根据权利要求7的用途,其中所述疾病或病症为抑郁或心境障碍。
9.根据权利要求8的用途,其中所述疾病或病症为双相性精神障碍。
10.根据权利要求7的用途,其中所述疾病或病症为强迫进食障碍或暴食症。
11.根据权利要求7的用途,其中所述疾病或病症为癫痫。
12.根据权利要求7的用途,其中所述疾病或病症为炎性痛或神经性疼痛。
13.制备如权利要求1-5中任一项的式(I)化合物的方法,其包括式(II)的化合物与氨溶液在合适的溶剂中反应
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