[发明专利]红霉素化合物中3’－二甲基氨基的脱甲基化方法

权利要求书

1.一种由化合物I

制备化合物II的方法

所述方法包括在胺的存在下用碘处理化合物I，其中所述胺的pK_b在5到6的范围内；

其中

R¹是

R²是H，或者R¹和R²结合形成＝O；

R³是H或者羟基保护基；

R⁴是H，C₁-C₄烷基，C₂-C₄烯基，C₂-C₄炔基或者羟基保护基；

R⁵和R⁶中的一个是H并且另一个是OH，或者R⁵和R⁶结合形成＝O 或＝NOR¹¹；

R⁷是H或者羟基保护基；并且

R⁸是H，OH或者保护的羟基；

R⁹是H或者羟基保护基；

R¹⁰是H，OH或者保护的羟基；以及

R¹¹是H，C₁-C₄烷基，C₂-C₄烯基或者C₂-C₄炔基。

2.根据权利要求1的方法，其中化合物I是红霉素A、红霉素B、 克拉霉素或9-二氢红霉素A。

3.根据权利要求1的方法，其中所述胺是伯胺。

4.根据权利要求1的方法，其中所述胺是三(羟甲基)氨基甲烷。

5.根据权利要求1的方法，其中所述胺是仲胺。

6.根据权利要求1的方法，其中所述胺是吗啉。