[发明专利]结晶态来他替尼 ( l e s t a u r t i n i b )水合物和结晶态来他替尼半水合半乙腈化物和结晶态来他替尼半水合半四氢呋喃化物无效

专利信息
申请号: 200680045905.4 申请日: 2006-12-08
公开(公告)号: CN101325958A 公开(公告)日: 2008-12-17
发明(设计)人: W·奇基;G·N·萨巴劳;R·F·亨利 申请(专利权)人: 艾博特公司
主分类号: A61K31/553 分类号: A61K31/553;A61P35/00;C07D498/22
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;李连涛
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 结晶 水合物 替尼半 水合 半乙腈化物 半四氢 呋喃
【权利要求书】:

1、一种分离的结晶态来他替尼水合物,其特征在于,当在约25℃时用Cu-Kα放射测量时,至少具有三个2θ值分别为约7.1°,8.2°,10.2°,12.9°,14.5°,14.9°,16.4°,20.6°,25.3°,26.1°或26.4°的峰的粉末衍射谱图。

2、结晶态来他替尼单水合物,其特征在于,当在约25℃时用Cu-Kα放射测量时,至少具有三个2θ值分别为约7.1°,8.2°,10.2°,12.9°,14.5°,14.9°,16.4°,20.6°,25.3°,26.1°或26.4°的峰的粉末衍射谱图。

3、结晶态来他替尼三水合物,其特征在于,当在约25℃时用Cu-Kα放射测量时,至少具有三个2θ值分别为约7.0°,14.0°,14.4°,14.8°,15.6°,18.9°,25.5°,26.5°或35.5°的峰的粉末衍射谱图。

4、结晶态来他替尼三水合物,其特征在于,当在约-100℃时用Mo-Kα放射测量时,在正交晶系和P212121空间组中,分别地,具有和的晶格参数a,b和c。

5、一种治疗患有急性髓系白血病的患者的方法,包括给予其治疗可接受量的分离的结晶态来他替尼水合物或其混和物。

6、一种治疗患有急性淋巴细胞性白血病的患者的方法,包括给予其治疗可接受量的分离的结晶态来他替尼水合物或其混和物。

7、一种治疗患有慢性淋巴细胞性白血病的患者的方法,包括给予其治疗可接受量的分离的结晶态来他替尼水合物或其混和物。

8、一种制造结晶态来他替尼单水合物的过程,包括暴露结晶态来他替尼脱水合物或结晶态来他替尼三水合物于约10%到40%之间的相对湿度中,并且分离结晶态来他替尼单水合物。

9、一种制造结晶态来他替尼三水合物的过程,包括暴露结晶态来他替尼脱水合物或结晶态来他替尼单水合物于大于40%的相对湿度中,并且分离结晶态来他替尼三水合物。

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