[发明专利]生物相容性嵌段共聚物、其用途和制造方法

权利要求书

1.生物相容性嵌段共聚物，其特征在于：具有由氨基酸和羟基羧酸形成的疏水性链段以及由聚环氧烷烃形成的亲水性链段，而且疏水性链段的不与亲水性链段结合的末端由氨基酸单元形成。

2.权利要求1的生物相容性嵌段共聚物，该共聚物由下述式(1)表示：

R₁-〔[-NHCH(R₂)CO-]_n-{-O[CH(R₃)]_kCO-}_m-〕_p

-[-NHCH(R₂)CO-]_q-O-[-CH(R₄)CH₂O-]_r-R₅…(1)

式中，R₁表示氢原子、烷基、被取代的烷基或氨基的保护基；R₂表示天然氨基酸的侧链或其衍生基团；R₃表示氢原子、烷基或被取代的烷基；R₄表示氢原子或甲基；R₅表示氢原子、烷基、被取代的烷基、配体残基、具有连接基的配体残基、R₁-〔[-NHCH(R₂)CO-]_n-{-O[CH(R₃)]_kCO-}_m-〕_p-[-NHCH(R₂)CO-]_q-所表示的基团；n为1～20的整数；k为1～6的整数；m为1～20的整数；p为1～20的整数；q为0～20的整数；r为2～870的整数。

3.权利要求1或2的生物相容性嵌段共聚物，其中氨基酸为：至少一种选自丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、赖氨酸、精氨酸和它们的侧链的衍生物的氨基酸。

4.权利要求1～3中任一项的生物相容性嵌段共聚物，其中羟基羧酸为：至少一种选自羟基乙酸、乳酸、羟基丁酸、羟基戊酸、羟基己酸和羟基癸酸的羟基羧酸。

5.权利要求1～4中任一项的生物相容性嵌段共聚物，其中亲水性链段的聚环氧烷烃为聚环氧乙烷。

6.权利要求1～5中任一项的生物相容性嵌段共聚物，其中亲水性链段的聚环氧烷烃的数均分子量为10,000以下。

7.权利要求1～6中任一项的生物相容性嵌段共聚物，其中亲水性链段的聚环氧烷烃为聚(环氧乙烷/环氧丙烷)嵌段共聚物。

8.权利要求1的生物相容性嵌段共聚物，其中疏水性链段为酯肽。

9.权利要求2的生物相容性嵌段共聚物，其中产生式(1)中的R₅的配体残基的配体为：凝集素、抗体、抗体片段、激素、粘着因子、铁传递蛋白或叶酸。

10.微胶粒，该微胶粒是由权利要求1～9中任一项的生物相容性嵌段共聚物的疏水性链段形成内核、且亲水性链段形成外壳而构成。

11.微胶粒，该微胶粒包含权利要求1～9中任一项的生物相容性嵌段共聚物和药物，且内核包含疏水性链段和药物、外壳包含亲水性链段。

12.微粒，该微粒包含权利要求1～9中任一项的生物相容性嵌段共聚物和药物，其中所述微粒不包括微胶粒。

13.复合体，该复合体包含权利要求1～9中任一项的生物相容性嵌段共聚物和药物，其中所述复合体不包括微胶粒。

14.权利要求10或11的微胶粒，其平均粒径为5nm～300nm。