[发明专利]作为脑啡肽酶和氨肽酶N混合抑制剂的包含二硫基的氨基酸衍生物

权利要求书

1.下式(I)的化合物以及所述化合物(I)与药学可接受的无机酸或有机酸的 加成盐：

H₂N-CH(R₁)-CH₂-S-S-CH₂-CH(R₂)-CONH-R₅(I)

其中：

R₁表示：

-含有1～6个碳原子的饱和或不饱和、直链或支链的烃链，任选地被以 下基团取代：

*OR或SR基团，其中在这些基团的每一个中，R表示氢、具有1～4 个碳原子的直链或支链的烃链，

R₂表示苄基，

R₅表示：

CH(R₃)-COOR₄基团，其中

R₃表示：

-氢，

-直链或支链的1～6个碳原子的饱和烃链，

和

OR₄表示

-OCH(R″)O(CO)OR′基团，其中在这些基团的每一个中R′表示具有 1～6个碳原子的直链或支链饱和烃链，其任选地被C1～C3烷氧基取代，并且 R″表示以下基团

*氢原子，

*直链或支链的C1～C6烷基链，任选地被C1～C3的烷氧基取代。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中OR₄表示OCH(R″)O(CO)OR′基团， 其中在这些基团的每一个中R′如权利要求1中所定义并且R″表示任选地被甲 氧基取代的C1～C4烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R₁表示被SR基团取代的 具有1～4个碳原子的烷基，其中R如权利要求1所定义。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R₁表示被SR基团取代的 具有1～4个碳原子的烷基，其中R表示具有1～4个碳原子的直链或支链的饱 和烃链。

5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于基团OR₄表示 OCH(R″)O(CO)OR′基团，

-R′基团表示C1～C4烷基链，和

-R″基团表示甲基或CH(CH₃)₂。

6.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于基团OR₄表示 OCH(R″)O(CO)OR′基团，R′基团表示乙基，R”如权利要求1所定义。

7.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述化合物选自下列化合 物：

1-(2-((1-乙氧基羰基氧基-乙氧基羰基甲基)-氨基甲酰基)-3-苯基-丙基二硫 甲基)-3-甲硫基丙胺，

1-(2-((1-乙氧基羰基氧基-2-甲基-丙氧基羰基甲基)-氨基甲酰基)-3-苯基-丙 基二硫甲基)-3-甲硫基-丙胺。

8.一种药物组合物，其特征在于所述药物组合物包含根据权利要求1～7 中任一项的至少一种式(I)化合物以及适于药用的赋形剂。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述适于药用的赋形剂是适 于通过口、鼻或静脉内途径施用的赋形剂。

10.根据权利要求8或9所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物 用于治疗抑郁和各种类型的疼痛。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物用 于治疗急性疼痛、炎性疼痛和神经性疼痛。

12.根据权利要求1～7中任一项的式(I)化合物在制备用于治疗抑郁和疼 痛的药物中的用途。

13.根据权利要求8或9所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物 还包含至少一种大麻素衍生物。