[发明专利]含有脂氧化酶抑制剂和环糊精的组合物

权利要求书

1.含有脂氧化酶抑制剂和环糊精的包函复合物的药物组合物，其 中在组合物中脂氧化酶抑制剂以治疗有效的浓度存在。

2.权利要求1的药物组合物，还包含可药用的赋形剂。

3.权利要求1的药物组合物，其中的脂氧化酶抑制剂选自5-脂氧 化酶抑制剂、12-脂氧化酶抑制剂和5-和12-脂氧化酶的抑制剂。

4.权利要求3的药物组合物，其中的环糊精选自α-环糊精、β-环 糊精、γ-环糊精及其衍生物。

5.权利要求4的药物组合物，其中的脂氧化酶抑制剂是5-脂氧化 酶抑制剂。

6.权利要求5的药物组合物，其中的环糊精是β-环糊精或其衍生 物。

7.权利要求3的药物组合物，其中的脂氧化酶抑制剂具有结构式 (II)：

其中的R₅是C₁或C₂烷基或NR₆R₇，其中R₆和R₇独立地选自H 和C₁或C₂烷基；B是CH₂或CHCH₃；W是氧或硫。

8.权利要求7的药物组合物，其中的环糊精选自2-羟基丙基-β- 环糊精和硫代丁基衍生化的β-环糊精。

9.权利要求8的药物组合物，其中的脂氧化酶抑制剂具有结构式 (III)：

10.权利要求9的药物组合物，其中的β-环糊精是硫代丁基醚(7)- β-环糊精。

11.权利要求10的药物组合物，其中脂氧化酶抑制剂的浓度从大 约0.1mg/mL到大约200mg/mL。

12.权利要求12的药物组合物，其中脂氧化酶抑制剂的浓度从大 约5mg/mL到大约50mg/mL。

13.权利要求12的药物组合物，其中脂氧化酶抑制剂与环糊精的 摩尔比率为从大约10∶1到大约1∶10。

14.权利要求13的药物组合物，其中的5-脂氧化酶抑制剂以从大 约0.1mg/mL到大约200mg/mL的浓度存在，并且环糊精以从大约10 mg/mL到大约500mg/mL的浓度存在。

15.权利要求14的药物组合物，还含有缓冲剂。

16.权利要求15的药物组合物，其中的缓冲剂是柠檬酸盐缓冲剂。

17.权利要求16的药物组合物，其中柠檬酸盐缓冲剂的浓度从大 约5mM到大约500mM。

18.权利要求17的药物组合物，具有从大约3到大约9的pH值。

19.权利要求18的药物组合物，被配制用于肠胃外给药。

20.含有脂氧化酶抑制剂和环糊精的包函复合物的肠胃外制剂， 其中的脂氧化酶抑制剂以治疗有效的浓度存在。

21.权利要求20的肠胃外制剂，其中的脂氧化酶抑制剂是5-脂氧 化酶抑制剂，并且环糊精是β-环糊精或其衍生物。

22.权利要求21的肠胃外制剂，其中的5-脂氧化酶抑制剂与β-环 糊精的摩尔比率从大约10∶1到大约1∶10。

23.权利要求22的肠胃外制剂，其中的5-脂氧化酶抑制剂的浓度 从大约0.1mg/mL到大约200mg/mL，并且β-环糊精的浓度从大约4mM 到大约900mM。

24.权利要求23的肠胃外制剂，其中的5-脂氧化酶抑制剂的浓度 从大约5mg/mL到大约50mg/mL，并且β-环糊精以从大约20mM到大 约500mM的浓度存在。

25.权利要求24的肠胃外制剂，还含有缓冲剂。