[发明专利]制备吡啶基羧酸酰胺和酯的方法

权利要求书

1.一种制备吡啶基羧酸酰胺和酯I的方法，

其中

Hal表示卤原子；

X表示O或NR²；

R¹表示C₁-C₆-烷基或苯基，其中这两种基团都可以被一个或多个卤原子、硝基、氰基、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤代烷基或C₁-C₆-烷氧基取代；

R²表示氢原子或C₁-C₆-烷基；

该方法包括以下步骤：

(a)加热基本由三氯甲基吡啶II和1.0-1.5当量的浓硫酸组成的混合物，

其中Hal具有上述定义，

其特征在于将液体形式的三氯甲基吡啶II在110-160℃的温度加入浓硫酸中；和

(b)使从步骤(a)获得的中间体产物与胺或醇III任选地在溶剂和/或碱的存在下反应，

HXR¹             III，

其中X和R¹具有上述定义。

2.根据权利要求1的方法，其中三氯甲基吡啶II由三氯甲基吡啶IIA表示：

其中Hal表示卤原子。

3.根据权利要求1或2的方法，其中

X表示O；和

R¹表示C₁-C₆-烷基。

4.根据权利要求1或2的方法，其中

X表示NR²；

R¹表示苯基，其被一个或两个卤原子和/或C₁-C₆-卤代烷基取代；和

R²表示氢原子。

5.根据权利要求1或2的方法，其中将三氯甲基吡啶II在120-150℃的温度加入浓硫酸中。

6.根据权利要求1或2的方法，其中将三氯甲基吡啶II和浓硫酸的混合物在120-150℃的温度保持30-300分钟。

7.根据权利要求1或2的方法，其中使用的硫酸含有小于3重量％的水。

8.根据权利要求1或2的方法，其中在步骤(a)中形成的中间体产物包括式VI和/或式VII的化合物：

其中Hal表示卤原子。

9.根据权利要求1或2的方法，其中将在步骤(a)中形成的中间体产物以液体形式加入胺或醇III中。

10.根据权利要求1或2的方法，其中将在步骤(a)中形成的中间体产物用胺III在碱和作为溶剂的芳族烃存在下处理。

11.根据权利要求1或2的方法，其中将吡啶基羧酸酯I用胺III在碱和作为溶剂的芳族烃存在下处理。