[发明专利]2-(苯并咪唑-1-基)-乙酰胺联芳基衍生物及它们作为TRPV1受体抑制剂的用途有效

申请号：	200680041451.3	申请日：	2006-11-06
公开（公告）号：	CN101365685B	公开（公告）日：	2011-12-14
发明（设计）人：	R·普林;C·A·格雷	申请（专利权）人：	欧加农股份有限公司
主分类号：	C07D235/06	分类号：	C07D235/06;A61K31/4184;A61K31/4439;A61P29/00;C07D401/12;C07D417/14;C07D417/12;A61K31/433;C07D403/12;C07D413/12;A61K31/422
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038	代理人：	王健
地址：	荷兰***	国省代码：	荷兰;NL
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摘要：
搜索关键词：	苯并咪唑乙酰胺联芳基衍生物它们作为 trpv1 受体抑制剂用途
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【权利要求书】：

1.具有通式I的2-(苯并咪唑-1-基)-乙酰胺联芳基衍生物，

式I

其中n是0或1；

Ar₁代表衍生自五或六元芳香环的二价原子团，任选地包括1-3个选自N，O 和S的杂原子，所述的环任选地被(C_1-4)烷基，(C_1-4)烷氧基，卤素，CF₃或氰基取代；

Ar₂代表六元芳香环，任选地包括1-3个氮原子，所述的环任选地被1-3个取代基取代，所述取代基选自任选地被一个或多个卤素取代的(C_1-4)烷基，任选地被一个或多个卤素取代的(C_1-4)烷氧基，二(C_1-4)烷氨基，卤素，CF₃或氰基；

或者其药学上可接受的盐；

附带条件是排除其中n是0并且-Ar₁-Ar₂代表4-苯基噻唑-2-基的通式I 的化合物。

2.权利要求1的2-(苯并咪唑-1-基)-乙酰胺联芳基衍生物，其中Ar₁代表 1，3-亚苯基，2，4-亚噻唑基，2，6-亚吡啶基，1，3-亚吡唑基，3，5-亚唑基或 1，2，4-噻二唑-3，5-二基。

3.权利要求1的2-(苯并咪唑-1-基)-乙酰胺联芳基衍生物，其中Ar₂-Ar₁- 代表1-苯基-1H-吡唑-3-基，4-吡啶-2-基-噻唑-2-基或3-苯基-异唑-5-基。

4.权利要求1的2-(苯并咪唑-1-基)-乙酰胺联芳基衍生物，其中n是0 并且Ar₂-Ar₁-代表1-苯基-1H-吡唑-3-基。

5.权利要求1的2-(苯并咪唑-1-基)-乙酰胺联芳基衍生物，其选自： -2-苯并咪唑-1-基-N-联苯-3-基-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(2′-甲氧基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(6-甲氧基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(4-甲基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(4′-氯-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(4-甲氧基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(2′-甲基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(6-苯基-吡啶-2-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-联苯-3-基甲基-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(4-吡啶-2-基-噻唑-2-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3-苯基-[1，2，4]噻二唑-5-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-联苯-4-基甲基-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-联苯-2-基甲基-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[1-(3-三氟甲基-苯基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(1-苯基-1H-吡唑-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[1-(4-三氟甲基-苯基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[1-(3-甲基-苯基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[1-(3-氯-4-甲基-苯基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[1-(3，5-二氟-苯基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[1-(3-氟-苯基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[1-(3，4-二氟-苯基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[3-(6-甲基-吡啶-2-基)-苯基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3-间-甲苯基-异唑-5-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(2′-氯-联苯-4-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-氯-联苯-4-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-甲氧基-联苯-4-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(2′-甲氧基-联苯-4-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(联苯-4-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(4′-甲基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(4′-氰基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-三氟甲基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-氰基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(4′-甲氧基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[3-(4-甲基-吡啶-2-基)-苯基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[3-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-甲氧基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-甲基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[3-(5-甲基-吡啶-2-基)-苯基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[3-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-三氟甲氧基-联苯-3-基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(4′-甲基-联苯-2-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-甲基-联苯-2-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(4′-氯-联苯-2-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-氯-联苯-2-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪咪-1-基-N-(3′，4′-二氟-联苯-2-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(4′-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-二甲氨基-联苯-2-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(2′-甲基-联苯-4-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-甲氧基-联苯-4-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(2′-三氟甲基-联苯-4-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-三氟甲基-联苯-4-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(2′-二甲氨基-联苯-4-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-甲基-联苯-3-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-甲氧基-联苯-3-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(2′-三氟甲基-联苯-3-基甲基)-乙酰胺；

-2-苯并咪唑-1-基-N-(3′-三氟甲基-联苯-3-基甲基)-乙酰胺；

或其药学上可接受的盐。

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C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D235-00 杂环化合物，含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、与其他环稠合
C07D235-02 .与碳环或碳环系稠合
C07D235-04 ..苯并咪唑；氢化苯并咪唑
C07D235-06 ...只有氢原子、烃基或取代的烃基，直接连在位置2上
C07D235-18 ...有芳基直接连在位置2
C07D235-20 ...两个苯并咪唑-2基直接相连，或经烃基或取代的烃基而相连

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