[发明专利]用于给药难溶的药学活性剂的羧烷基纤维素酯

权利要求书

1.一种药物组合物，含有：至少一种在介质中具有低溶解性的药学 活性剂，和至少一种含有以下结构的葡糖酐重复单元的羧烷基纤维素 酯：

其中：

-R¹-R⁶各自独立地选自-OH、-OC(O)(烷基)和-O(CH₂)_xC(O)OH，及 其药学上可接受的盐，其中x的范围是1-3，

-每个葡糖酐的-OH取代度的范围是0.1～0.7，

-每个葡糖酐的-OC(O)(烷基)的取代度的范围是0.1～2.7，和

-每个葡糖酐的-O(CH₂)_xC(O)OH的取代度为0.2～0.75。

2.根据权利要求1的组合物，其中组合物包括固体分散体。

3.根据权利要求1的组合物，进一步包含至少一种选自粘合剂、充 填剂、润滑剂、助悬剂、甜味剂、增香剂、防腐剂、缓冲液、润湿剂、 崩解剂、泡腾剂或者其它赋形剂的添加剂。

4.根据权利要求1的组合物，其中进一步包含至少一种选自维生素 E TPGS、蔗糖乙酸异丁酸酯、葡糖五丙酸酯、酞酸二乙酯、甘油乙酸酯、 聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯和十二烷基磺酸钠的添加剂。

5.根据权利要求1的组合物，其中-OC(O)(烷基)选自-OC(O)(C₁-C₂₁烷基)。

6.根据权利要求1的组合物，其中-OC(O)(烷基)选自-OC(O)(C₁-C₁₁烷基)。

7.根据权利要求1的组合物，其中-OC(O)(烷基)选自-OC(O)(C₁-C₅烷基)。

8.根据权利要求1的组合物，其中-OC(O)(烷基)选自-OC(O)(C₁-C₃烷基)。

9.根据权利要求1的组合物，其中至少一种羧烷基纤维素酯选自取 代度为0.2～0.4的羧甲基纤维素酯。

10.根据权利要求9的组合物，其中羧烷基纤维素酯是每个葡糖酐 中-OC(O)CH₃的取代度的范围是1.5～2.7的羧甲基纤维素乙酸酯。

11.根据权利要求9的组合物，其中至少一种羧烷基纤维素酯是每 个葡糖酐中-OC(O)CH₂CH₃的取代度的范围是1.5～2.7的羧甲基纤维素 丙酸酯。

12.根据权利要求9的组合物，其中至少一种羧烷基纤维素酯是每 个葡糖酐中-OC(O)CH₂CH₂CH₃的取代度的范围是1.5～2.7的羧甲基纤 维素丁酸酯。

13.根据权利要求9的组合物，其中至少一种羧烷基纤维素酯是每 个葡糖酐中-OC(O)CH₃的取代度的范围是0.1～2.65和每个葡糖酐中 -OC(O)CH₂CH₂H₃的取代度的范围是0.1～2.6的羧甲基纤维素乙酸丙酸 酯。

14.根据权利要求9的组合物，其中至少一种羧烷基纤维素酯是每 个葡糖酐中-OC(O)CH₃的取代度的范围是0.1～1.65和每个葡糖酐中 -OC(O)CH₂CH₂H₃的取代度的范围是0.1～2.6的羧甲基纤维素乙酸丁酸 酯。

15.根据权利要求1的组合物，其中组合物包含聚合物的混合物。

16.根据权利要求1的组合物，其中在药学上可接受的介质中，组 合物在至少5的pH值下表现药学活性剂的释放。