[发明专利]制剂

权利要求书

1.一种延长释放制剂，所述制剂包含：

(i)平均分子量为5,000道尔顿-50,000道尔顿的聚丙交酯聚合物 或丙交酯-乙交酯共聚物；

(ii)在100∶0-50∶50之间的丙交酯与乙交酯摩尔比；及

(iii)占所述制剂总重量约10-55％重量的阿那曲唑；

其中当置于水性生理类型的环境中时，所述延长释放制剂在至少 10天的时间内连续释放阿那曲唑。

2.权利要求1的延长释放制剂，所述延长释放制剂为整体式植入 剂。

3.权利要求1的延长释放制剂，所述延长释放制剂为微粒制剂。

4.一种延长释放整体式植入剂，所述植入剂包含：

(i)平均分子量为5,000道尔顿-50,000道尔顿的聚丙交酯聚合物 或丙交酯-乙交酯共聚物；

(ii)在100∶0-50∶50之间的丙交酯与乙交酯摩尔比；

(iii)占所述制剂总重量约10-65％重量的阿那曲唑；

其中所述延长释放制剂为整体式植入剂，并且其中所述聚合物的 最小平均分子量可以由以下方程计算：

MW＝9.937-13.0(f_A+0.547)+5.684(f_A+0.547)³-9.89(f_G-0.177)+78.95(f_G- 0.177)³+83.25(f_A*f_G)

其中f_A为阿那曲唑的分数，其中1.0为100％，即5％将以0.05 表示；及

f_G为乙交酯的分数，其中1.0为100％，即50％将以0.50表示。

5.一种延长释放微粒制剂，其中：

(i)平均分子量为5,000道尔顿-50,000道尔顿的聚丙交酯聚合物 或丙交酯-乙交酯共聚物；

(ii)在100∶0-50∶50之间的丙交酯与乙交酯摩尔比；及

(iii)占所述制剂总重量约10-55％重量的阿那曲唑；

其中所述延长释放制剂为微粒制剂，并且其中所述聚合物的最小 平均分子量可以由以下方程计算：

MW＝-71.88+25.0(0.5+tanh(14.3(f_A-0.33))+84.5(f_G+1.08)- 12.8(f_G+1.08)²

其中f_A为阿那曲唑的分数，其中1.0为100％，即5％将以0.05 表示；及

f_G为乙交酯的分数，其中1.0为100％，即50％将以0.50表示。

6.前述权利要求中任一项的延长释放制剂，其中所述丙交酯与乙 交酯的摩尔比在100∶0-95∶5之间。

7.前述权利要求中任一项的延长释放制剂，其中所述聚丙交酯聚 合物或丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为8,000道尔顿-45,000道 尔顿。

8.权利要求2或4的延长释放整体式植入剂，其中所述聚丙交酯 聚合物或丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为15,000道尔顿-30,000 道尔顿，及所述丙交酯与乙交酯的摩尔比在100∶0-95∶5之间。

9.权利要求8的延长释放整体式植入剂，当从属于权利要求4 时，所述制剂包含占所述制剂总重量约10-60％重量的阿那曲唑。

10.权利要求3或5的延长释放微粒制剂，其中所述聚丙交酯聚 合物或丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为10,000道尔顿-35,000道 尔顿，及所述丙交酯与乙交酯的摩尔比在100∶0-95∶5之间。

11.权利要求10的延长释放微粒制剂，所述制剂包含占所述制剂 总重量约10-30％重量的阿那曲唑。

12.权利要求1-11中任一项的延长释放制剂作为药物的用途。