[发明专利]吸入用气雾剂制剂

说明书

本发明涉及不含推进剂的气雾剂制剂，其含有一种或多种通式1化合 物。

发明背景

自现有技术中已知β-模拟剂(β-肾上腺素能物质)，例如参考文献可考虑 WO 04/045618或US 4,460,581中所公开的，其提出β-模拟剂用于治疗一系 列的疾病。

对于疾病的药物治疗，通常需要制备具有较长活性持续时间的药物。 通常，这确保实现治疗效果所需的体内活性物质的浓度在一段较长时间存 在，而无需反复频繁地给药。此外，在较长时间间隔下给药活性物质亦显 著有助于患者的舒适。尤其有需要制备每天给药一次(单次剂量)的药物组合 物。每天单次用药具有以下优势：患者可相对快地习惯于在一天的特定时 间定期服用药物。

因此本发明的目标为提供用于吸入的药物组合物，其一方面例如在治 疗呼吸疾病中具有治疗优点且其特征在于活性持续时间长，且因此可用以 制备具有较长持续活性的药物组合物。

发明详述

为了解决上述问题，本发明涉及下面的药物制剂。根据本发明的药物 制剂为不含推进剂的药物制剂，其每100ml溶液中含有91-500mg的作为 唯一活性物质的一种或多种通式1化合物

其中

R¹表示氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或卤素；

R²表示氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或卤素；

R³表示氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、卤素、OH、-O-C₁-C₄-亚烷基-COOH 或-O-C₁-C₄-亚烷基-COO-C₁-C₄-烷基，

任选以其互变异构体、对映异构体、对映异构体的混合物、外消旋体 或溶剂合物的形式，至少一种药理学上可接受的酸，任选其他的药理学上 可接受的赋形剂和/或络合试剂以及作为溶剂的水。

优选的药物制剂为那些含有通式1化合物的药物制剂，其中

R¹表示氢、甲基、乙基、氟或氯；

R²表示氢、甲基、乙基、氟或氯；

R³表示氢、甲基、乙基、丙基、OH、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、 -O-CH₂-COOH、-O-CH₂-COO-甲基或-O-CH₂-COO-乙基、 -O-CH₂-CH₂COOH、-O-CH₂-CH₂COO-甲基或-O-CH₂-CH₂COO-乙基、 -O-CH₂-CH₂-CH₂COOH、-O-CH₂-CH₂-CH₂COO-甲基或 -O-CH₂-CH₂-CH₂COO-乙基；

任选以其互变异构体、对映异构体、对映异构体的混合物、外消旋体 或溶剂合物的形式。

优选的药物制剂为那些含有通式1化合物的药物制剂，其中

R¹表示氢或甲基，优选氢；

R²表示氢或甲基，优选氢；

R³表示甲基、OH、甲氧基、氟、氯、溴、-O-CH₂-COOH或-O-CH₂-COO- 乙基；

任选以其互变异构体、对映异构体、对映异构体的混合物、外消旋体 或溶剂合物的形式。

也优选药物制剂，其含有通式1化合物，其中