[发明专利]吸入用气雾剂制剂无效
| 申请号： | 200680039674.6 | 申请日： | 2006-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN101296700A | 公开（公告）日： | 2008-10-29 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·埃文 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/538 | 分类号： | A61K31/538;A61K9/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吸入 气雾剂 制剂 | ||
1.药物制剂，其每100ml溶液中含有91-500mg作为唯一活性物质的 一种或多种通式1化合物，
其中
R1表示氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或卤素；
R2表示氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或卤素；
R3表示氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤素、OH、-O-C1-C4-亚烷基-COOH 或-O-C1-C4-亚烷基-COO-C1-C4-烷基，
任选以其互变异构体、对映异构体、对映异构体的混合物、外消旋体 或溶剂合物的形式，至少一种药理学上可接受的酸，任选其他的药理学上 可接受的赋形剂和/或络合试剂以及作为溶剂的水。
2.根据权利要求1的药物制剂，其特征在于其含有一种或多种式1化 合物，其中
R1表示氢、甲基、乙基、氟或氯；
R2表示氢、甲基、乙基、氟或氯；
R3表示氢、甲基、乙基、丙基、OH、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、 -O-CH2-COOH、-O-CH2-COO-甲基或-O-CH2-COO-乙基、 -O-CH2-CH2COOH、-O-CH2-CH2COO-甲基或-O-CH2-CH2COO-乙基、 -O-CH2-CH2-CH2COOH、-O-CH2-CH2-CH2COO-甲基或 -O-CH2-CH2-CH2COO-乙基；
任选以其互变异构体、对映异构体、对映异构体的混合物、外消旋体 或溶剂合物的形式。
3.根据权利要求1的药物制剂，其特征在于其含有一种或多种式1化 合物，其中
R1表示氢或甲基，优选氢；
R2表示氢或甲基，优选氢；
R3表示甲基、OH、甲氧基、氟、氯、溴、-O-CH2-COOH或-O-CH2-COO- 乙基；
任选以其互变异构体、对映异构体、对映异构体的混合物、外消旋体 或溶剂合物的形式。
4.根据权利要求1、2或3中任一项的药物制剂，其中所述药理上可接 受的酸选自无机酸盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸和磷酸，或选自有机酸抗坏 血酸、柠檬酸、苹果酸、酒石酸、马来酸、琥珀酸、富马酸、乙酸、甲酸 和丙酸。
5.根据权利要求1-4中任一项的药物制剂，其特征在于pH值为2.5-6.5。
6.根据权利要求1-5中任一项的药物制剂，其特征在于其含有苯扎氯 铵作为赋形剂。
7.根据权利要求6的药物制剂，其特征在于每100ml溶液中苯扎氯铵 的含量为5-15mg。
8.根据权利要求1-7中任一项的药物制剂，其特征在于每100ml溶液 中1的含量为约91-500mg。
9.根据权利要求1-8中任一项的药物制剂，其特征在于其含有络合试 剂作为另外的成分。
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