[发明专利]1－取代－5－酰基咪唑化合物的制备方法

权利要求书

1.下述式(1)表示的1-取代-5-酰基咪唑化合物的制备方法：

式中，R¹表示氢原子、或者具有或不具有取代基的烃基；R²表示具有或不具有取代基的仲烷基、叔烷基或环烷基；R³表示具有或不具有取代基的烃基，

该方法的特征在于：使下述式(2)表示的N-取代脒化合物或其盐和至少一种下述式(3a)或(3b)表示的酮化合物在碱的存在下进行反应：

式中，R¹和R²分别定义同上，

式中，R³定义同上；X表示离去基团；Y和Z独立表示卤原子、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、二烷基氨基或二芳基氨基。

2.权利要求1的制备方法，其中R¹和R³分别独立表示不具有取代基的碳原子数为1～6的烷基。

3.权利要求1或2的制备方法，其中R²表示不具有取代基的碳原子数为3～6的仲烷基。

4.权利要求1～3中任一项的制备方法，其中R¹为甲基。

5.权利要求1～4中任一项的制备方法，其中R²为异丙基。

6.权利要求1～5中任一项的制备方法，其中R³为甲基。

7.权利要求1～6中任一项的制备方法，其中X为卤原子。

8.权利要求1～7中任一项的制备方法，其中X为溴原子或碘原子。

9.权利要求1～8中任一项的制备方法，其中酮化合物以式(3a)表示，且Y为甲氧基。

10.权利要求1～8中任一项的制备方法，其中酮化合物以式(3b)表示，且Y和Z均为甲氧基。

11.权利要求1的制备方法，其特征在于：使下述式(2)表示的N-取代脒化合物或其盐和至少一种下述式(3a)或(3b)表示的酮化合物在碱的存在下进行反应：

式中，R¹表示甲基，而R²表示异丙基，

式中，R³表示甲基；X表示卤原子；Y和Z均为甲氧基。

12.权利要求1～11中任一项的制备方法，其中碱为有机胺化合物。

13.权利要求1～12中任一项的制备方法，其中碱为各烷基独立具有1～6个碳原子的三烷基胺。

14.权利要求1～13中任一项的制备方法，该方法是使N-取代脒化合物和酮化合物在极性溶剂中反应。

15.权利要求1～14中任一项的制备方法，该方法是使N-取代脒化合物和酮化合物在极性溶剂中反应，其中所述极性溶剂为碳原子数1～6的烷醇。

16.权利要求1～15中任一项的制备方法，该方法是使N-取代脒化合物和酮化合物在10～200℃范围内的温度下反应。

17.下述式(1)表示的1-取代-5-酰基咪唑化合物的制备方法：

式中，R¹表示氢原子、或者具有或不具有取代基的烃基；R²表示具有或不具有取代基的仲烷基、叔烷基或环烷基；R³表示具有或不具有取代基的烃基，

该方法的特征在于包括下述步骤：

a)使下述式(4)表示的亚氨酸化合物和下述式(5)表示的胺化合物反应得到反应产物的步骤；以及

b)使上述反应产物和至少一种下述式(3a)或(3b)表示的酮化合物在碱的存在下进行反应的步骤，

R表示烷基；R¹定义同上，

R²NH₂(5)

式中，R²定义同上，

式中，R³定义同上；X表示离去基团；Y和Z独立表示卤原子、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、二烷基氨基或二芳基氨基。