[发明专利]萘啶衍生物无效
| 申请号: | 200680036674.0 | 申请日: | 2006-09-25 |
| 公开(公告)号: | CN101277958A | 公开(公告)日: | 2008-10-01 |
| 发明(设计)人: | G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;P·施奈德;E·维埃拉 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/435;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 | ||
1、通式I化合物及其可药用盐:
其中
R1是氢、卤素、氰基、低级烷氧基、低级烷基或被卤素取代的低级烷基、环烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-C(O)R’,R’是低级烷基、低级烷氧基或NR2;
R是氢或低级烷基;
R2是芳基或5-或6-元杂芳基;
R3是氢、OR、NR2、低级烷基、环烷基、芳基、杂环烷基、5-或6-元杂芳基、C(O)NR2、被卤素取代的低级烷基或-C(O)R’,R’是低级烷基、低级烷氧基或NR2;
其中R2和R3的芳基、环烷基、杂环烷基或5-或6-元杂芳基可以是未取代的或者被下列基团所取代:卤素、氰基、任选地被一个或多个卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、S(O)2-烷基、S(O)-烷基、-C(O)R’,R’是低级烷基、低级烷氧基或NR2;
n是0、1或2。
2、根据权利要求1所述的式I化合物
其中
R1是氢或低级烷基;
R2是芳基或5-或6-元杂芳基;
R3是氢、芳基或5-或6-元杂芳基;
其中R2和R3的芳基或5-或6-元杂芳基可以是未取代的或者被下列基团所取代:卤素、任选地被一个或多个卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、-C(O)O-低级烷基或氰基。
3、根据权利要求2所述的式I化合物,其中R3是氢且R2是5-或6-元取代的杂芳基。
4、根据权利要求3所述的式I化合物,该化合物是:
(6-甲基-吡啶-2-基)-[1,7]萘啶-8-基-胺、
(4-甲基-噻唑-2-基)-[1,7]萘啶-8-基-胺,
(2-甲基-[1,7]萘啶-8-基)-(4-甲基-噻唑-2-基)-胺,
(5-氯-吡啶-2-基)-(2-甲基-[1,7]萘啶-8-基)-胺,
(5-氟-吡啶-2-基)-(2-甲基-[1,7]萘啶-8-基)-胺,
(2-氯-吡啶-4-基)-(2-甲基-[1,7]萘啶-8-基)-胺,
(2-甲基-[1,7]萘啶-8-基)-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-胺,
(2-甲基-[1,7]萘啶-8-基)-(2-甲基-噻唑-4-基)-胺,
(2-氯-[1,7]萘啶-8-基)-(4-甲基-噻唑-2-基)-胺,
(2-氯-[1,7]萘啶-8-基)-(2-甲基-噻唑-4-基)-胺,
(2-甲氧基-[1,7]萘啶-8-基)-(4-甲基-噻唑-2-基)-胺,和
(2-乙基-[1,7]萘啶-8-基)-(4-甲基-噻唑-2-基)-胺。
5、根据权利要求2所述的式I化合物,其中R3是氢且R2是取代的芳基。
6、根据权利要求5所述的式I化合物,该化合物是
(3-氯-苯基)-[1,7]萘啶-8-基-胺,或
(3-氯-苯基)-(2-甲基-[1,7]萘啶-8-基)-胺。
7、根据权利要求2所述的式I化合物,其中R3和R2都是5-或6-元取代的杂芳基。
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