[发明专利]磺酰胺衍生物

权利要求书

1.一种式(I)的磺酰胺衍生物或其生理学可接受的盐，

其中

R_C选自二烷基氨基、NO₂、CN、氨基羰基、单烷基氨基羰基、二烷 基氨基羰基、烷酰基、噁唑-2-基、噁唑基氨基羰基、芳基、芳酰基、芳基 -CH(OH)-、芳基氨基羰基、呋喃基，其中的芳基、芳酰基和呋喃基部分可 以被取代，胍基-(CH₂)_z-N(R′)-、Het-(CH₂)_z-N(R′)-、Het-CO-N(R′)-、 Het-CH(OH)-和Het-CO-，其中Het是含有一个或多个选自N、O和S的 杂原子的任选地被取代的4-6元杂环，R′是氢或烷基，且z是1-5的整数；

R_A是具有下式的基团

其中

R³和R⁴各自独立地表示氢、卤素、芳基、烷氧基、羧基、羟基、烷 氧基烷基、烷氧基羰基、氰基、三氟甲基、烷酰基、烷酰基氨基、三氟甲 氧基、任选地被取代的芳基或杂环基团，且

R_B是氢、烷基、烷酰基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧 基羰基烷基、氨基烷基、单-或二烷基氨基烷基或Het-烷基，其中Het如上 文所定义；

条件是

(i)当R_C是二烷基氨基时，R_B不是氢或烷基；

(ii)当R_A是式(C)的基团，其中R³是氢且R⁴是甲氧基时，R_C不是 Het-CO-N(R′)-；并且

(iii)当R_A是式(C)的基团，其中R³和R⁴是氢或卤素时，R_C不是硝基。

2.如权利要求1所述的衍生物，其中R_C是苯甲酰基。

3.如权利要求1所述的衍生物，其中R_C是α-羟基苄基。

4.如权利要求1所述的衍生物，其中R_C是2-氧代-咪唑烷-1-羰基-甲 基-氨基。

5.如权利要求1-4中任意一项所述的衍生物，其中R_A是式(C)的基团， 其中R³是氯且R⁴是氯。

6.如权利要求1-4中任意一项所述的衍生物，其中R_A是式(C)的基团， 其中R³是氢且R⁴是4-氟苯基。

7.如权利要求1-6中任意一项所述的衍生物，其中R_B是烷基。

8.如权利要求1所述的衍生物，其为4′-氟-联苯-3-磺酸(4-苯甲酰基- 苯基)-酰胺。

9.如权利要求1所述的衍生物，其为4′-氟-联苯-3-磺酸(3-苯甲酰基- 苯基)-酰胺。

10.如权利要求1所述的衍生物，其为4′-氟-联苯-3-磺酸(α-羟基苄基- 苯基)-酰胺。

11.如权利要求1所述的衍生物，其为2-氧代-咪唑烷-1-甲酸{4-[(4′- 氟-联苯-3-磺酰基)-甲基-氨基]-苯基}-酰胺。

12.用作胶原受体整联蛋白抑制剂的如权利要求1-11中任意一项所述 的衍生物。

13.用作α2β1整联蛋白抑制剂的如权利要求1-11中任意一项所述的 衍生物。

14.用作α2β1整联蛋白的I结构域抑制剂的如权利要求1-11中任意一 项所述的衍生物。

15.用作药物的如权利要求1-11中任意一项所述的衍生物或其生理学 可接受的盐。