[发明专利]直接氨基分解

权利要求书

1.一种制备下式的化合物的方法：

其中R¹及R²各自独立地为(C₁-C₆)烷基，其任一个任选地经一或多 个4至6员碳环基或杂环基取代；

A为(C₁-C₆)亚烷基；

且R²及A可连同其所连接的氮一起形成4至7员环；

该方法包含通过直接氨基分解使下式的化合物与包含氨的试剂反 应：

其中该反应系在一密封容器中进行。

2.如权利要求1的方法，其中R²及A连同其所连接的氮一起形 成吖丁啶基环。

3.如权利要求1或2的方法，其中R¹为二苯甲基。

4.如权利要求1的方法，其中R¹为二苯甲基，且R²及A连同其 所连接的氮一起形成吖丁啶基环。

5.如权利要求1至4中任一项的方法，其中该反应在包含醇的 溶剂中进行。

6.如权利要求1至4中任一项的方法，其中该反应在包含异丙 醇的溶剂中进行。

7.如权利要求1至6中任一项的方法，其中将作为包含氢氧化 铵水溶液的该试剂添加至该容器中。

8.如权利要求1至6中任一项的方法，其中将作为包含于含醇 的载剂中的氨的该试剂添加至该容器中。

9.如权利要求1至8中任一项的方法，其中式I的产率为以摩 尔计至少约70％。

10.如权利要求1至8中任一项的方法，其中式I的产率为以摩 尔计至少约80％。

11.如权利要求9或10的方法，其在一釜中产生至少约500 g 的式I。

12.如权利要求1至11中任一项的方法，其中将该反应加热至至 少约50℃。

13.如权利要求1至12中任一项的方法，其中反应压力达到至少 约25psi。

14.如权利要求1至13中任一项的方法，其进一步包含制备式 II的化合物，其通过使下式的化合物：

与甲磺酰基卤或甲磺酸酐在包含乙腈的溶剂中反应，随后添加水， 过滤产物且在直接氨基分解中未经先萃取、纯化或干燥而使用式II 产物；其中式III中的R¹、R²及A与式II产物中相同。

15.如权利要求14的方法，其中使用甲磺酰氯或甲磺酸酐。

16.如权利要求14或15的方法，其进一步包含添加三乙胺至式 III的反应中。

17.一种制备下式的化合物的方法：

其中Ph为苯基，

其包含使下式的化合物：

与包含氨的试剂反应；

其中该反应在包含异丙醇的溶剂内在一密封容器中进行；且

其中将作为氢氧化铵水溶液的该试剂添加至该容器中。

18.如权利要求17的方法，其中该容器达到至少约50℃及至少 约25psi。