[发明专利]光学活性（S或R）－α－氨基酸及光学活性（S或R）－α－氨基酸酯的制造方法

权利要求书

1、一种通式(II)表示的光学活性(S或R)-α-氨基酸及通式(III)表示的光学活性(R或S)-α-氨基酸酯的制造方法，其特征在于，

在脂肪酶或蛋白酶的存在下，在有机溶剂中使水和通式(I)表示的作为外消旋体混合物的α-氨基酸酯的对映体中的仅一种进行反应；

式中，R表示可以具有取代基的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基或杂芳基，R¹表示可以具有取代基的烷基；

式中，R与上述同义，*表示不对称碳原子；

式中，R及R¹与上述同义，*表示不对称碳原子，但是具有与通式(II)的化合物相反的立体绝对构型。

2、根据权利要求1所述的制造方法，其中，

使用的水量相对于作为外消旋体混合物的α-氨基酸酯1摩尔为0.5～10摩尔。

3、根据权利要求1或2所述的制造方法，其中，

脂肪酶是源于Burkholderia cepacia(Pseudomonas cepacia)的脂肪酶。

4、根据权利要求1所述的制造方法，其中，

反应体系内存在缓冲液。

5、根据权利要求4所述的制造方法，其中，

缓冲液是选自磷酸钠、磷酸钾、醋酸钠、醋酸铵及柠檬酸钠中的至少一种物质的水溶液。

6、根据权利要求1～5中任一项所述的制造方法，其中，

脂肪酶或蛋白酶在缓冲液的存在下经过冷冻干燥。

7、根据权利要求1～6中任一项所述的制造方法，其中，

反应中存在选自非离子表面活性剂、两性表面活性剂、阴离子表面活性剂及阳离子表面活性剂中的至少一种表面活性剂。

8、根据权利要求1～7中任一项所述的制造方法，其中，

R是可以具有取代基的苄基。

9、根据权利要求1～8中任一项所述的制造方法，其中，

R¹是可以具有取代基的甲基或乙基。

10、根据权利要求9所述的制造方法，其中，

R¹中的取代基是氯原子或烷氧基。

11、根据权利要求1～10中任一项所述的制造方法，其中，

有机溶剂使用选自醚类、酮类、酯类、脂肪族烃类及芳香族烃类中的至少一种。

12、根据权利要求1～10中任一项所述的制造方法，其中，

有机溶剂是叔丁基甲基醚。

13、根据权利要求1所述的制造方法，其中，

将通过权利要求1所述的反应生成的通式(II)表示的光学活性(S或R)-α-氨基酸和通式(III)表示的光学活性(R或S)-α-氨基酸酯从它们的混合物中分别分离出来；

式中，R与上述同义，*表示不对称碳原子；

式中，R及R¹与上述同义，*表示不对称碳原子，但是具有与通式(II)的化合物相反的立体绝对构型。

14、一种光学活性(R或S)-α-氨基酸酯的酸盐的制造方法，其特征在于，

将通式(II)表示的光学活性(S或R)-α-氨基酸和通式(III)表示的光学活性(R或S)-α-氨基酸酯从它们的混合物中分别分离出来，然后使得到的光学活性(R或S)-α-氨基酸酯与酸进行反应；

式中，R表示可以具有取代基的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基或杂芳基，*表示不对称碳原子；

式中，R与上述同义，R¹表示可以具有取代基的烷基，*表示不对称碳原子，但是具有与通式(II)的化合物相反的立体绝对构型。

15、根据权利要求14所述的制造方法，其中，

酸为选自盐酸、硫酸、醋酸、对甲苯磺酸、草酸、甲酸及碳酸中的至少一种。

16、根据权利要求15所述的制造方法，其中，

酸为盐酸。

17、根据权利要求14所述的制造方法，其中，

反应在有机溶剂中进行。

18、根据权利要求17所述的制造方法，其中，

有机溶剂为选自醚类、酮类、酯类、脂肪族烃类及芳香族烃类中的至少一种。