[发明专利]作为哌嗪和哌啶衍生物的前药的N-氧化物无效
申请号: | 200680030660.8 | 申请日: | 2006-08-21 |
公开(公告)号: | CN101248053A | 公开(公告)日: | 2008-08-20 |
发明(设计)人: | T·S·M·科普曼;H·J·科斯特;P·H·范阿姆斯特丹;R·W·芬斯特拉;M·韦尔哈格;A·C·麦克里里;M·B·赫塞林克;G·J·M·范沙伦贝格 | 申请(专利权)人: | 索尔瓦药物有限公司 |
主分类号: | C07D263/58 | 分类号: | C07D263/58;A61K31/423;A61P25/00;C07D295/24 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈轶兰 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 哌啶 衍生物 氧化物 | ||
1.通式(1)的哌嗪衍生物以及其可药用盐:
其中:
-Q是甲基、苄基或(1,1′-联苯)-3-基-甲基。
2.如权利要求1所述的化合物及其可药用盐,其中Q是甲基,因此所述化合物由式(2)表示:
3.如权利要求1所述的化合物及其可药用盐,其中Q是苄基,因
此所述化合物由通式(3)表示:
4.如权利要求1所述的化合物及其可药用盐,其中Q是(1,1′-联苯)-3-基-甲基,因此所述化合物由式(4)表示:
5.药物组合物,除可药用载体和/或至少一种可药用辅助物质,所述的药物组合物还包含药理学活性量的至少一种权利要求1-4之一的化合物或其盐作为活性成分。
6.制备如权利要求5所述的药物组合物的方法,其特征在于将权利要求1-4之一的化合物制成适于给药的形式。
7.如权利要求1-4任意之一所述的化合物或其盐的用途,其用于制备治疗CNS病症的药物组合物。
8.如权利要求7的用途,其中所述的CNS病症选自焦虑症、强迫性障碍、攻击行为、成瘾、瘾和复发、抑郁症、孤独症、眩晕、精神分裂症和其它精神障碍、帕金森病和其它运动障碍以及认知和记忆紊乱。
9.制备如权利要求1所述的化合物的方法,其特征在于用过氧化氢氧化通式(1*)的化合物以产生通式(1)化合物
其中Q是甲基、苄基或(1,1′-联苯)-3-基-甲基。
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