[发明专利]用于治疗动脉粥样硬化和/或相关心血管疾病的核受体激动剂无效
申请号: | 200680029937.5 | 申请日: | 2006-06-15 |
公开(公告)号: | CN101242830A | 公开(公告)日: | 2008-08-13 |
发明(设计)人: | C·J·M·德弗里斯;H·潘尼凯克;V·德瓦德;E·K·阿肯布特 | 申请(专利权)人: | 学术医学中心 |
主分类号: | A61K31/404 | 分类号: | A61K31/404;A61F2/06;A61P9/10 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李瑛 |
地址: | 荷兰阿*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 动脉粥样硬化 相关 心血管疾病 受体 激动剂 | ||
1.核受体TR3、MINOR和NOT中的一种或多种的激动剂在制备治疗动脉粥样硬化和与动脉粥样硬化相关的心血管疾病的药物中的应用。
2.如权利要求1中所述的应用,其中与动脉粥样硬化相关的心血管疾病为支架内再狭窄、静脉-移植物疾病、移植动脉硬化和/或动静脉短路故障。
3.如权利要求3中所述的应用,其中所述的激动剂为下式的化合物:
其中:
R1、R2、R4、R5、R6、R1′、R2′、R4′、R5′、R6′和R7′各自独立地选自氢、卤素、直链C1-C10烷基、支链C1-C10烷基、包含1-10个碳原子的烷氧基和硝基;且
R8和R8′各自独立地选自氢、直链C1-C10烷基、支链C1-C10烷基、包含1-10个碳原子的环烷基和芳基。
4.如权利要求3中所述的应用,其中R1、R2、R4、R5、R6、R1′、R2′、R4′、R5′、R6′和R7′各自为氢,且R8和R8′中至少一个为支链烷基、环烷基或芳基。
5.如权利要求3或4中所述的应用,其中R8和R8′各自分别为氢、甲基、C6H5、C6H4OH、C6H4CH3、C6H4CF3、C10H7、C6H4C6H5或C6H4OCH3。
6.如权利要求5中所述的应用,其中R8和R8′之一为氢且另一个为C6H5、C6H4CF3或C6H4OCH3。
7.如权利要求1-6中任一项所述的应用,其中所述的治疗借助于其中掺入了和/或其上涂敷了所述激动剂的支架来进行。
8.如权利要求1-6中任一项所述的应用,其中所述的治疗借助于血管涂层来进行。
9.如权利要求8中所述的应用,其中所述的血管涂层为用于移植静脉的套囊形式。
10.如权利要求8中所述的应用,其中所述的血管涂层为在植入前涂布在移植静脉上并且固定在其上的液体涂层形式。
11.如权利要求8中所述的应用,其中所述的涂层为包含所述激动剂的普卢兰尼克凝胶。
12.能够洗脱核受体TR3、MINOR和NOT中的一种或多种的激动剂的医疗装置,用于治疗动脉粥样硬化和/或与动脉粥样硬化相关的心血管疾病。
13.如权利要求12中所述的医疗装置,其中与动脉粥样硬化相关的心血管疾病为支架内再狭窄、静脉-移植物疾病、移植动脉硬化和/或动静脉短路故障。
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